IVPT 皮膚選擇與使用
角質(zhì)層是皮膚屏障功能的主要因素,解決藥物的皮膚滲透性**重要的理論和技術(shù)問題之一就是弄清楚藥物在角質(zhì)層中滲透動(dòng)力學(xué)行為,因此體外滲透實(shí)驗(yàn)中皮膚選擇正確與否,直接會(huì)影響到對(duì)藥物經(jīng)皮滲透性的分析判斷。對(duì)于IVPT實(shí)驗(yàn)中皮膚的選擇依據(jù)概括起來包括以下幾個(gè)方面:
1、替代動(dòng)物皮膚的適應(yīng)性
首先小型豬皮膚是目前大家公認(rèn)的比較好的人體替代皮膚。從解剖學(xué)上看豬耳皮膚與人體大臂皮膚的結(jié)構(gòu)**為相似,1~3個(gè)月齡的小型豬皮膚對(duì)許多藥物的滲透性與人體具有可比性。但小型豬的皮膚不僅貴,而且也存在著平行性不佳的問題,將RSD值控制在20%以內(nèi),不論是同一批次實(shí)驗(yàn)還是重復(fù)實(shí)驗(yàn),都具有挑戰(zhàn)性。 有效樣本,就是可以真實(shí)地反映出藥物在體經(jīng)皮吸收情況的,同時(shí)兼具良好精確度(平行性)的樣本。山東國(guó)產(chǎn)透皮擴(kuò)散儀
透皮吸收技術(shù)——脂質(zhì)體,脂質(zhì)體是由類脂組成的雙分子層的空心小球,類脂是一種天然表面活性劑,具有獨(dú)特的親水親油結(jié)構(gòu)。例如卵磷脂,分散在水中時(shí)會(huì)自發(fā)地形成空心的雙層球,兩親分子的親水基定向地指向空心小球的內(nèi)部和其外表層,親油基則指向雙層結(jié)構(gòu)的中間部分(見圖3),在球的內(nèi)部密封親水的活性成分,而在雙層膜的中間則可加載油溶成分。脂質(zhì)體可以軟化角質(zhì),使包封物到達(dá)作用的部位,并能在皮膚表面形成保護(hù)膜,保濕潤(rùn)膚。正是由于這些優(yōu)異性能、脂質(zhì)體在化妝品中的應(yīng)用已引起人們極大關(guān)注,至今歐美已有100多個(gè)新型含脂質(zhì)體的化妝品上市。目前,采用脂質(zhì)體包埋活性物的產(chǎn)品主要有:包埋β-胡蘿卜素、黃酮類、超氧化物岐化酶(SOD)、輔酶Q10和維生素E及其衍生物等。但是脂質(zhì)體由于其不穩(wěn)定性、包封率低、與配方復(fù)配難等原因,國(guó)內(nèi)能將此技術(shù)應(yīng)用于生產(chǎn)的企業(yè)并不多見。山東國(guó)產(chǎn)透皮擴(kuò)散儀科翔科技TM進(jìn)行大量?jī)?yōu)化實(shí)驗(yàn),精益求精,設(shè)計(jì)研發(fā)出了全新一代全自動(dòng)滲透儀。
凝膠體外透皮實(shí)驗(yàn)要點(diǎn):
1、凝膠根據(jù)組成不同,有纖維素衍生物和卡波姆等高分子凝膠,其共同的特點(diǎn)就是網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)中含有大量水分,凝膠與皮膚相容性好,在進(jìn)行體外溶出或者滲透實(shí)驗(yàn)時(shí),和o/w乳膏一樣,存在基質(zhì)溶蝕的問題,這個(gè)問題依據(jù)凝膠自身的交聯(lián)程度會(huì)有差異;
2、支持膜,需要考察乳滴的大小,藥物和膜的結(jié)合性(<5%),支持膜對(duì)藥物的穩(wěn)定性;
3、樣品制作時(shí),盡量采用真空攪拌除去凝膠中的氣泡,氣泡會(huì)嚴(yán)重影響藥物的釋放和滲透行為。
化學(xué)物質(zhì)直接經(jīng)皮吸收的途徑分為三種:
(1)細(xì)胞間途徑:化學(xué)物質(zhì)繞過角質(zhì)細(xì)胞,在細(xì)胞間基質(zhì)中彎曲擴(kuò)散。(2)跨細(xì)胞途徑:化學(xué)物質(zhì)直接穿過角質(zhì)細(xì)胞和細(xì)胞間質(zhì),在水相和脂相中交替擴(kuò)散。(3)旁路途經(jīng):繞過角質(zhì)層的屏障作用,通過***、皮脂腺及汗腺等皮膚附屬***直接擴(kuò)散至真皮層。皮膚附屬器與整個(gè)皮膚表面積相比,*占0.1%-1%以下,在大多數(shù)情況下不是主要吸收途徑,但大分子物質(zhì)及離子型物質(zhì)難以通過富含類脂的角質(zhì)層,可能經(jīng)由這些途徑進(jìn)入皮膚?;钚晕锿钙の?*主要的屏障是表皮層角質(zhì)層。此外,還有連接角質(zhì)層(阻止水溶液、電解質(zhì)和水不溶性物質(zhì))、表皮和真皮連接處的基膜。 時(shí)間補(bǔ)償系統(tǒng),裝樣時(shí)間進(jìn)行校正,取樣時(shí)間補(bǔ)償。
化妝品功效的透皮傳輸途徑:①角質(zhì)層;②***;③汗管。***汗管經(jīng)常被稱為“旁路”,與整個(gè)皮膚表面積相比,這兩樣皮膚附屬器*占1%以下,不成為主要吸收途徑,在大多數(shù)情況下,離子型物質(zhì)或者是大分子物質(zhì)沒辦法通過這兩項(xiàng)內(nèi)容進(jìn)行傳輸。另外,在物質(zhì)滲透由皮膚擴(kuò)散,具有縮短“時(shí)滯”的作用,近年來,這些通道的作用逐漸被重視起來,當(dāng)物質(zhì)經(jīng)達(dá)到平衡后,有關(guān)于脂質(zhì)體與***吸收的機(jī)理作用越來越被重視,一般認(rèn)為***對(duì)透皮傳輸?shù)奶厥庾饔煤茈y闡明,角質(zhì)層的透皮滲透是其主要的屏障,在離體透皮實(shí)驗(yàn)研究中,皮膚角質(zhì)層如果去掉的話,那么可增加數(shù)十倍甚至數(shù)百倍的滲透性,角質(zhì)層中分子量小的藥物越容易擴(kuò)散,擴(kuò)散速度越大。功能性評(píng)價(jià)實(shí)驗(yàn)當(dāng)中,透皮吸收實(shí)驗(yàn)是十分關(guān)鍵的實(shí)驗(yàn),更是實(shí)現(xiàn)功效化妝品國(guó)產(chǎn)替代不可或缺的重要一環(huán)。中國(guó)臺(tái)灣橫式透皮擴(kuò)散儀廠家
體外透皮滲透實(shí)驗(yàn)是評(píng)價(jià)透皮制劑/化妝品的安全性和有效性的重要方法之一。山東國(guó)產(chǎn)透皮擴(kuò)散儀
角質(zhì)層是皮膚屏障功能的主要因素,解決藥物的皮膚滲透性**重要的理論和技術(shù)問題之一就是弄清楚藥物在角質(zhì)層中滲透動(dòng)力學(xué)行為,因此體外滲透實(shí)驗(yàn)中皮膚選擇正確與否,直接會(huì)影響到對(duì)藥物經(jīng)皮滲透性的分析判斷。對(duì)于IVPT實(shí)驗(yàn)中皮膚的選擇依據(jù)概括起來包括以下幾個(gè)方面:
1、替代動(dòng)物皮膚的平行性
為了獲取平行性較好的皮膚,我們通常需要對(duì)選擇的替代發(fā)動(dòng)物皮膚進(jìn)行限定,比如選擇小型豬的皮膚,我們通常選擇1~3月齡、體重18kg左右小型豬。選擇裸鼠,通常6~8周齡,體重一般為16~18g的背部皮膚等等,除此之外,由于動(dòng)物的遺傳特性和個(gè)體差異,注意選擇毛體生長(zhǎng)比較慢的動(dòng)物,同時(shí)還要注意季節(jié)對(duì)動(dòng)物皮膚品質(zhì)的影響,有條件的應(yīng)選擇恒溫恒濕條件下生長(zhǎng)的動(dòng)物的皮膚,確保皮膚良好的平行性。 山東國(guó)產(chǎn)透皮擴(kuò)散儀
廣州市巨璟儀器有限公司主要經(jīng)營(yíng)范圍是儀器儀表,擁有一支專業(yè)技術(shù)團(tuán)隊(duì)和良好的市場(chǎng)口碑。公司業(yè)務(wù)涵蓋顯微鏡,粘度計(jì),皮膚檢測(cè)儀,攪拌機(jī)等,價(jià)格合理,品質(zhì)有保證。公司秉持誠信為本的經(jīng)營(yíng)理念,在儀器儀表深耕多年,以技術(shù)為先導(dǎo),以自主產(chǎn)品為重點(diǎn),發(fā)揮人才優(yōu)勢(shì),打造儀器儀表良好品牌。巨璟儀器憑借創(chuàng)新的產(chǎn)品、專業(yè)的服務(wù)、眾多的成功案例積累起來的聲譽(yù)和口碑,讓企業(yè)發(fā)展再上新高。