透皮吸收的機理:1相似相溶理論油/水型比水/油型更易吸收,主要是因為與皮膚的組成越相似,吸收順序較為靠前,角質(zhì)層的水分合力增加,即水合理論,“相似相溶”機制指的是脂質(zhì)體更易透皮的機制,親脂性前體藥物在近年來的研究相對比較多,例如脂質(zhì)體,它是通過將功效成分包封于類脂雙分子層形成的薄膜中間,脂質(zhì)體類似細胞結(jié)構(gòu),有生物膜的特性和功能。它通過脂質(zhì)顆粒間隙,經(jīng)由脂質(zhì)交換、融合作用,維護皮膚生理功能,形成一種扁平的顆粒結(jié)構(gòu),使角質(zhì)層組成和結(jié)構(gòu)改變,使得脂質(zhì)體包封的藥物便于進入皮膚。12 位點溫度和轉(zhuǎn)速同步/異步可調(diào),觸摸屏調(diào)控顯示系統(tǒng)。青海全自動透皮擴散儀價格
軟膏、乳膏和凝膠等皮膚局部給藥制劑(Topical Delivery System,TDS)的TPQP、CQAs、CPP和PDS等與常規(guī)口服制劑存在較大差異,目前有關(guān)TDS的制劑研究和產(chǎn)品開發(fā)越來越受到人們的關(guān)注,該類半固體制劑的體外實驗方法學(xué)研究也熱絡(luò)起來,F(xiàn)DA(2019)、EMA和OECD(2004)制定了與TDS有關(guān)的實驗技術(shù)指導(dǎo)原則或相關(guān)文件1,2,3,CDE**近也發(fā)布了《皮膚外用化學(xué)仿制藥研究技術(shù)指導(dǎo)原則(試行)》(2021年)和《化學(xué)仿制藥透皮貼劑藥學(xué)研究技術(shù)指導(dǎo)原則(試行)》(2020年)4,5,盡管如此,由于TDS的體外溶出和滲透實驗的方法學(xué)基礎(chǔ)理論研究不夠扎實,也不深入,目前的大多數(shù)方法學(xué)主要還是以應(yīng)用技術(shù)研究和產(chǎn)品開發(fā)為基礎(chǔ)進行的,因此對體外溶出和滲透試驗的有效性判定存在著一定的局限性,其合理性也容易受到質(zhì)疑。海南立式透皮擴散儀供應(yīng)商科翔科技全自動滲透儀采取次序取樣設(shè)計、根據(jù)各樣品池裝樣時間,系統(tǒng)自動安排依次取樣時間間隔。
隨著化妝品行業(yè)的快速發(fā)展,消費者越來越重視化妝品的功效,而化妝品是否能透皮吸收是其發(fā)揮真正功效的前提,因此,如何評價化妝品功效成分透皮吸收的能力也成為企業(yè)、消費者以及市場監(jiān)管部門所共同關(guān)注的問題?;瘖y品的透皮吸收是指存在于化妝品中的有效性或者功能性成分作用于皮膚表面或者是進入皮膚的表皮、真皮等不同皮膚層,在該部位積聚并發(fā)揮有效作用的過程?;瘖y品功效成分的透皮吸收并不需要透過皮膚進入體循環(huán),這是它與藥物的主要區(qū)別。
體外皮膚滲透實驗**常用的方法是透皮擴散池法(Franzcell),該方法遵循了物質(zhì)擴散原理。試驗方法為:將化妝品涂抹到有完整角質(zhì)層的皮膚膜,通過從皮膚膜下面的接收池中定時提取接收液進行分析,用閃爍計數(shù)、高效液相色譜(HPLC)、氣相色譜(GC)等方法來測定滲透率。除皮膚膜外,無細胞的人工合成膜也可用于Franz擴散池,人工合成膜的優(yōu)點是穩(wěn)定性好,試驗重復(fù)性好,使用方便。Franz擴散池可使皮膚充分暴露在環(huán)境條件下且不會過度水化,因此更接近體內(nèi)滲透情況,通常持續(xù)時間為24h,對于未知通透性的物質(zhì)可間隔2h取樣,對于滲透緩慢的物質(zhì)可延長取樣時間。在試驗結(jié)束后,應(yīng)分別在沖洗液、皮膚膜內(nèi)和擴散池清洗液中收集殘留物的量,回收率至少應(yīng)在100%±15%范圍內(nèi)??煞治鲇行С煞衷谄つw內(nèi)的經(jīng)時濃度變化,開展化妝品的功效性評價。
透皮吸收技術(shù)——滲透促進劑,添加滲透促進劑是至今應(yīng)用**普遍的促滲方法。透皮吸收促滲劑有助于功效成分克服皮膚角質(zhì)層的障礙,可逆地改變皮膚角質(zhì)層的屏障作用,且不損傷任何活性細胞,達到增加藥物在皮膚的溶解度,使藥物透皮吸收率增加的目的。促滲劑又分為化學(xué)滲透促進劑、中藥滲透促進劑和復(fù)合滲透促進劑。其中化學(xué)滲透促進劑(eg.氮酮、有機酸、表面活性劑類等)應(yīng)用范圍較廣,但是當用量較大或長時間使用會引起刺激。中藥透皮促滲劑(eg.杜香萜烯、桉葉油、薄荷、丁香等)在近年來因具有副作用小等優(yōu)點而日益受到關(guān)注,其促透效果往往不如化學(xué)促透劑,但由于中藥本身具有的功效,所以它也是化妝品中的“寵兒”。復(fù)合促透劑是當前研究的熱點,它既有不同化學(xué)促透劑之間的復(fù)配,不同中藥促透劑之間的復(fù)配,也有化學(xué)促透劑與中藥促透劑的合用,從而取得采用單一促滲劑時無法達到的效果。大連科翔科技開發(fā)有限公司,是一家從事TTS創(chuàng)新藥物和實驗儀器研發(fā),并提供一站式技術(shù)服務(wù)的企業(yè)。湖南KX-AI-12VPC透皮擴散儀
AI機械臂,全自動取樣留樣,同步/異步補液技術(shù),取樣進度<±0.1ml。青海全自動透皮擴散儀價格
凝膠體外透皮實驗要點:
1、凝膠根據(jù)組成不同,有纖維素衍生物和卡波姆等高分子凝膠,其共同的特點就是網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)中含有大量水分,凝膠與皮膚相容性好,在進行體外溶出或者滲透實驗時,和o/w乳膏一樣,存在基質(zhì)溶蝕的問題,這個問題依據(jù)凝膠自身的交聯(lián)程度會有差異;
2、支持膜,需要考察乳滴的大小,藥物和膜的結(jié)合性(<5%),支持膜對藥物的穩(wěn)定性;
3、樣品制作時,盡量采用真空攪拌除去凝膠中的氣泡,氣泡會嚴重影響藥物的釋放和滲透行為。 青海全自動透皮擴散儀價格
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