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河北亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 K200M Pharm

來源: 發(fā)布時(shí)間:2022-08-24

藥物溶解度的影響:

較高的釋放曲線顯示高溶解性PPA的釋放是擴(kuò)散作用為主。略溶性DICL與之相反,藥物溶解度和溶解速率似乎對(duì)于釋放速率發(fā)揮了更大的控制效果,導(dǎo)致近線性的釋放曲線,直至80%的溶出率(圖2和圖3)。


HPC粒徑影響:

與極細(xì)研磨規(guī)格相比,常規(guī)粒徑的HF導(dǎo)致了明顯更快的PPA釋放。對(duì)于低溶解性的DICL,常規(guī)粒徑HF和細(xì)研磨規(guī)格間的釋放速率差異較?。╢2>55)。然而,細(xì)粒徑HXF片的硬度提高很多(表2)。對(duì)于**細(xì)粒徑的EXP2 HPC(平均粒徑35μm),更低的密度導(dǎo)致壓片過程中填充重量減少和可見的流動(dòng)性降低。比較細(xì)研磨HXF或極細(xì)研磨EXP1 HPC和EXP2 HPC制得片劑的釋放曲線,未見其間釋放動(dòng)力學(xué)的差異。因此,當(dāng)前商業(yè)化生產(chǎn)的Klucel HXF HPC(平均粒徑80-100μm)**了優(yōu)化的性能,整合了穩(wěn)健的擴(kuò)散控制與改善的可壓性和可接受的粉體流動(dòng)性,以及良好的可操作性。



聚維酮Plasdone C-17。河北亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 K200M Pharm

河北亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 K200M Pharm,亞什蘭

規(guī)格 Benecel?羥丙甲纖維素(HPMC

取代型

規(guī)格

重均分子量

濃度(%

標(biāo)稱粘度(mPa.sa

HPMC 2910  E”系列

E4M Pharm1

400,000

2

2,700-5,040

E10M Pharm1

746,000

2

7,500-14,000

HPMC 2208 K”系列

K100LV PH PRM2

164,000

2

80-120

K250 PH PRM2

200,000

2

200-300

K750 PH PRM2

250,000

2

562-1,050

K1500 PH PRM2

300,000

2

1,125-2,100

K4M Pharm1

400,000

2

2,700-5,040

K15M Pharm1

575,000

2

13,500-25,200

K35M Pharm1

675,000

2

26,250-49,000

K100M Pharm1

1,000,000

2

75,000-140,000

K200M Pharm1

1,200,000

2

150,000-280,000


a
NF/EP/JP粘度檢測(cè)方法   1CR規(guī)格     2*有CR規(guī)格 Benecel?直壓規(guī)格羥丙甲纖維素(HPMC

取代型

規(guī)格

重均分子量

濃度(%

標(biāo)稱粘度(mPa.sa

HPMC 2208 “K”系列

K4M PH DC1

400,000

2

2,700-5,040

K15M PH DC1

575,000

2

13,500-25,200

K100M PH DC1

1,000,000

2

75,000-140,000


1
這些規(guī)格是與硅(<1 wt%)共處理制得 Benecel?甲基纖維素(MC

取代型

規(guī)格

標(biāo)稱粘度(mPa.sa

甲基纖維素

A15LV PH PRM

12-18

A4C Pharm

300-560

A15C Pharm

1,312-2,450

A4M Pharm

2,700-5,040


a
NF/EP/JP粘度檢測(cè)方法   a 河北亞什蘭交聯(lián)聚維酮 Ultra BPlasdone共聚維酮 S-630。


河北亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 K200M Pharm,亞什蘭

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共聚維酮是乙烯吡咯烷酮-乙烯醋酸酯共聚物,它是由兩個(gè)單體,即乙烯吡咯烷酮和乙烯醋酸酯按6:4的比例形成的共聚物,英文名是copovidone,英文縮寫一般為PVP/VA,我們的商品名是Plasdone S-630。

共聚維酮也是性能優(yōu)異的粘合劑,不僅用于濕法制粒,也能用作干法制粒和直接壓片的干性粘合劑;此外,它還能用作固體分散體的載體材料,以及用于滲透泵、薄膜包衣等。

還有一個(gè)與之相關(guān)的聚合物,即交聯(lián)聚維酮,又名交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮,英文名是crospovidone,英文縮寫一般為PVPP,我們的商品名是Polyplasdone。這是由乙烯吡咯烷酮為原料經(jīng)過“爆米花聚合化”得到的網(wǎng)狀聚合物,化學(xué)結(jié)構(gòu)與聚維酮一樣,但理化性質(zhì)和應(yīng)用與聚維酮完全不同,是我們常用的超級(jí)崩解劑。

所有Plasdone聚維酮和共聚維酮聚合物在180C以下表現(xiàn)出良好的熱穩(wěn)定性,由此,推薦180度為這些聚合物熱熔擠出的操作上限。Plasdone S-630共聚維酮和Plasdone K-12聚維酮具有用于熱熔擠出理想的熱流變學(xué)性質(zhì)。Plasdone K-29/32聚維酮需通過加入API或其它輔料進(jìn)行塑化處理才能在180C 以下成功進(jìn)行熱熔擠出制備固體分散體。盡管Tg值是一個(gè)很好的增塑劑相容性檢測(cè)指標(biāo),熔融流變學(xué)能更好地測(cè)定增塑劑效率。

Polyplasdone交聯(lián)聚維酮 Ultra A。


河北亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 K200M Pharm,亞什蘭

水不溶乙基纖維素的***形成的崩解力比水溶性羥丙基纖維素***要高很多,這是由于乙基纖維素本身不膨脹。與其它崩解劑(羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉)相比,含有粗粒徑交聯(lián)聚維酮(PVPP XL)和細(xì)粒徑交聯(lián)聚維酮(PVPP XL-10)的片劑在吸收少量水分時(shí)就產(chǎn)生了更大的崩解力(圖2a,2b)。在以乙基纖維素為粘合劑的***中,粗粒徑的交聯(lián)聚維酮PVPP XL在很低的吸水量條件下就能表現(xiàn)出較高的崩解力,主要的崩解機(jī)理為形變復(fù)原。與之相反,羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉吸收更多的水,是膨脹型崩解劑。
聚維酮 Plasdone? K-29/32 為非離子型黏合劑,溶液黏度幾乎不受pH值的影響。廣東亞什蘭Aqualon EC N100 Pharm

羥丙纖維素是天然具有韌性的聚合物。河北亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 K200M Pharm

從剪切力角度觀察,強(qiáng)剪切對(duì)于CMC的高分子鏈段會(huì)有破壞作用。一般而言,在18-20m/s線速度下溶解CMC或者進(jìn)行負(fù)極加工,并控溫在40℃以下,不會(huì)對(duì)CMC粘度造成較大的破壞。從溫度影響角度觀察,長(zhǎng)時(shí)間高溫或者持續(xù)性高溫,對(duì)于CMC的高分子鏈段會(huì)有破壞作用,如CMC膠液在65℃以上存儲(chǔ)24h發(fā)現(xiàn)粘度有明顯的變化。短時(shí)間的高溫不會(huì)破壞其粘度,重新降溫后粘度可以恢復(fù)。不僅于此,升高水的溫度并不會(huì)加速CMC的溶解,反而容易造成在分散階段的團(tuán)聚,延長(zhǎng)溶解時(shí)間。河北亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 K200M Pharm

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