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Klucel?羥丙纖維素(HPC)是一種非離子纖維素醚,能溶于水及在機(jī)溶劑。低分子量規(guī)格主要用作粘合劑,高分子量格用于制備親水凝膠骨架片。
較低的溶液表面張力,特別適合疏水***物的濕法制粒。低分子量,細(xì)粒徑規(guī)格是性能優(yōu)異的干性粘合劑,用于直接壓片或干法制粒。
Klucel? HPC薄膜有著良好的柔韌性,在薄膜包衣中無(wú)需添加增塑劑。
規(guī)格
規(guī)格 (X為細(xì)粒徑規(guī)格) |
重均分子量 |
布氏粘度(mPa.s) |
濃度(%) |
HF Pharm, HXF Pharm |
1,150,000 |
1,500-3,000 |
1 |
MF Pharm, MXF Pharm |
850,000 |
4,000-6,500 |
2 |
GF Pharm, GXF Pharm |
370,000 |
150-400 |
2 |
JF Pharm, JXF Pharm |
140,000 |
150-400 |
5 |
LF Pharm, LXF Pharm |
95,000 |
75-150 |
5 |
EF Pharm, EXF Pharm |
80,000 |
300-600 |
10 |
ELF Pharm |
40,000 |
150-225 |
10 |
聚維酮做為粘合劑,配制溶液使用時(shí)有著良好的可操作性。安徽亞什蘭交聯(lián)聚維酮
使用共聚維酮或聚維酮作為載體,制備固體分散體及其片劑時(shí),由于片劑中含有大量的親水性聚合物,常常會(huì)遇上片劑無(wú)法崩解的問(wèn)題。因此解決片劑崩解,改善藥物溶出顯得尤為重要。采用以交聯(lián)聚維酮Polyplasdone PVPP為載體,通過(guò)制備吲哚美辛固體分散體,在壓片時(shí)無(wú)需外加崩解劑也能順利崩解,明顯改善藥物釋放行為。所以交聯(lián)聚維酮Polyplasdone PVPP制備固體分散體的載體,在解決片劑崩解,改善藥物溶出方面有明顯優(yōu)勢(shì)。
羥丙纖維素 (HPC) 在藥物制劑中的應(yīng)用非常***,不僅可以作為出色的黏合劑應(yīng)用于片劑制備中;還是優(yōu)異的親水凝膠骨架材料;在微丸壓片中用于微丸包衣,能夠有效提高衣膜的機(jī)械強(qiáng)度。傳統(tǒng)速釋制劑、親水凝膠骨架片以及微丸包衣三種應(yīng)用。 代理亞什蘭羥丙纖維素HF PharmPolyplasdone交聯(lián)聚維酮 Ultra A。
Aqualon?乙基纖維素可自身或與水溶性成分組合制備膜控緩釋包衣,這種包衣通常用于微丸、顆粒和片劑。改善了可壓性的Aqualon? T10乙基纖維素,其成型性(高乙氧基含量和低粘度)和粉末流動(dòng)性得以優(yōu)化。藥用規(guī)格的Aqualon?乙基纖維素符合美國(guó)國(guó)家***集和歐洲藥典專(zhuān)論的要求。
規(guī)格
規(guī)格 |
乙氧基取代度(%) |
重均分子量 |
布氏粘度(mPa.s)1 |
濃度(%) |
T10 Pharm |
49.6-51.0 |
75,000 |
8-11 |
5 |
N7 Pharm |
48.0-49.5 |
65,000 |
6-8 |
5 |
N10 Pharm |
48.0-49.5 |
75,000 |
8-11 |
5 |
N14 Pharm |
48.0-49.5 |
120,000 |
12-16 |
5 |
N22 Pharm |
48.0-49.5 |
140,000 |
18-24 |
5 |
N50 Pharm |
48.0-49.5 |
160,000 |
40-52 |
5 |
N100 Pharm |
48.0-49.5 |
215,000 |
80-105 |
5 |
1甲苯/乙醇(80/20)溶液檢測(cè)粘度
藥物溶解度的影響:
較高的釋放曲線顯示高溶解性PPA的釋放是擴(kuò)散作用為主。略溶性DICL與之相反,藥物溶解度和溶解速率似乎對(duì)于釋放速率發(fā)揮了更大的控制效果,導(dǎo)致近線性的釋放曲線,直至80%的溶出率(圖2和圖3)。
HPC粒徑影響:
與極細(xì)研磨規(guī)格相比,常規(guī)粒徑的HF導(dǎo)致了明顯更快的PPA釋放。對(duì)于低溶解性的DICL,常規(guī)粒徑HF和細(xì)研磨規(guī)格間的釋放速率差異較小(f2>55)。然而,細(xì)粒徑HXF片的硬度提高很多(表2)。對(duì)于**細(xì)粒徑的EXP2 HPC(平均粒徑35μm),更低的密度導(dǎo)致壓片過(guò)程中填充重量減少和可見(jiàn)的流動(dòng)性降低。比較細(xì)研磨HXF或極細(xì)研磨EXP1 HPC和EXP2 HPC制得片劑的釋放曲線,未見(jiàn)其間釋放動(dòng)力學(xué)的差異。因此,當(dāng)前商業(yè)化生產(chǎn)的Klucel HXF HPC(平均粒徑80-100μm)**了優(yōu)化的性能,整合了穩(wěn)健的擴(kuò)散控制與改善的可壓性和可接受的粉體流動(dòng)性,以及良好的可操作性。
粗粒徑交聯(lián)聚維酮Polyplasdone? XL的崩解效果優(yōu)于細(xì)粒徑規(guī)格Polyplasdone? XL-10。
A: Bondwell? CMC可在低硅的體系中使用,如硅摻量在5%以內(nèi);還可使用CMC搭配改性SBR的解決方案。經(jīng)驗(yàn)證,亞什蘭Bondwell? BVH9在低硅負(fù)極體系中效果優(yōu)異。
Natrosol 羥乙纖維素醚 HHX Pharm。安徽亞什蘭交聯(lián)聚維酮
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