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對(duì)于HPC,粒徑的減小也導(dǎo)致了更長的藥物釋放維持時(shí)間。高分子量HPC(約為1100kDa)的商用常規(guī)粒徑規(guī)格為Klucel? HF(平均粒徑為240-300μm),細(xì)粒徑規(guī)格為Klucel? HXF(平均粒徑為80-100μm)。
當(dāng)極細(xì)研磨實(shí)驗(yàn)規(guī)格HPC(平均粒徑35μm或60μm)有意用代替細(xì)研磨HXF(平均粒徑80-100μm)時(shí),藥物釋放曲線并沒有明顯改變,顯示出其穩(wěn)健性。常規(guī)粒徑HF(平均粒徑240-300μm)制得片劑釋放更快且硬度明顯更低。對(duì)于低溶解性DICL,藥物釋放動(dòng)力學(xué)與藥物溶解度有著較大相關(guān)性,并能達(dá)到近似零級(jí)釋放。濕法造粒與直壓片劑達(dá)到相似的釋放曲線。 Polyplasdone交聯(lián)聚維酮 XL。經(jīng)銷亞什蘭交聯(lián)聚維酮 XL-10
亞什蘭提供一系列Plasdone聚維酮(PVP)。Plasdone聚維酮是一種基于N-乙烯基吡咯烷酮的水溶性聚合物產(chǎn)品,具有獨(dú)特屬性,廣泛應(yīng)用于藥物制劑。在濕法制粒中,Plasdone聚維酮是常用的片劑粘合劑。PlasdoneK聚合物可用于固體分散劑,以提高藥物的溶解度和生物利用度。PlasdoneK聚合物可以在充液軟膠囊中抑制結(jié)晶,PlasdoneC是低熱原規(guī)格,可用于眼用制劑。
Plasdone?聚維酮(PVP)
規(guī)格a |
重均分子量b |
K值 |
K-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
K-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
K-25 |
34,000 |
24-26 |
K-29/32 |
58,000 |
29-32 |
K-90/K-90D |
1,300,000 |
85-95 |
C-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
C-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
C-30 |
58,000 |
29.0-32.0 經(jīng)銷亞什蘭羥丙纖維素 ELF Pharm羥丙纖維素 Klucel? HPC 具有良好的成膜性能和塑性,可以在不加增塑劑的情況下用于片劑和微丸包衣。 |
使用共聚維酮或聚維酮作為載體,制備固體分散體及其片劑時(shí),由于片劑中含有大量的親水性聚合物,常常會(huì)遇上片劑無法崩解的問題。因此解決片劑崩解,改善藥物溶出顯得尤為重要。采用以交聯(lián)聚維酮Polyplasdone PVPP為載體,通過制備吲哚美辛固體分散體,在壓片時(shí)無需外加崩解劑也能順利崩解,明顯改善藥物釋放行為。所以交聯(lián)聚維酮Polyplasdone PVPP制備固體分散體的載體,在解決片劑崩解,改善藥物溶出方面有明顯優(yōu)勢。
羥丙纖維素 (HPC) 在藥物制劑中的應(yīng)用非常***,不僅可以作為出色的黏合劑應(yīng)用于片劑制備中;還是優(yōu)異的親水凝膠骨架材料;在微丸壓片中用于微丸包衣,能夠有效提高衣膜的機(jī)械強(qiáng)度。傳統(tǒng)速釋制劑、親水凝膠骨架片以及微丸包衣三種應(yīng)用。
Benecel?甲基纖維素和羥丙甲纖維素化學(xué)成分:纖維素安全數(shù)據(jù)表鏈接>Benecel?甲基纖維素和羥丙甲纖維素(HPMC)是多用途藥用輔料。高粘度規(guī)格被廣泛應(yīng)用于親水凝膠骨架緩控釋系統(tǒng)。低粘度規(guī)格被用于片劑包衣和非明膠膠囊配方中的主要囊殼材料,也是濕法制粒中常用的粘合劑。羥丙甲纖維素作為固體分散體的沉淀抑制劑,用于噴霧干燥或熱熔擠出配方中。定制中等分子量規(guī)格為了達(dá)到預(yù)期的釋藥曲線,有時(shí)會(huì)使用不同分子量的聚合物的混合物。然而,聚合物的混合物會(huì)提高藥物釋放的差異性。Benecel?K250PHPRM,K750PHPRM和K1500PHPRMHPMC減少混合物的使用,達(dá)到更為穩(wěn)定的藥物釋放。直壓規(guī)格直壓(DC)規(guī)格有著片劑粘合成型時(shí)物料所應(yīng)有的諸多特性,極大地方便了緩控釋片劑的生產(chǎn)。Benecel?DCHPMC達(dá)到了良好的流動(dòng)性,含量均勻性,可壓性,特別適合直接壓片。結(jié)構(gòu)R=H或CH3或CH2CH(OH)CH3規(guī)格Benecel?羥丙甲纖維素(HPMC)取代型規(guī)格重均分子量濃度(%)標(biāo)稱粘度()aHPMC2910“E”系列E4MPharm1400,00022,700-5,040E10MPharm1746,00027,500-14,000HPMC2208“K”系列K100LVPHPRM2164,000280-120K250PHPRM2200,0002200-300K750PHPRM2250,0002562-1,050K1500PHPRM2300,00021。Aqualon乙基纖維素 N22 Pharm。
Soteras CCS是一款獨(dú)特的粘合劑,可有效用于鋰電池中聚乙烯 (PE) 及聚丙烯 (PP) 隔膜表面的陶瓷涂層,以減少熱應(yīng)力造成的隔膜收縮。Soteras CCS為雙組分系統(tǒng),適用于典型的涂覆工藝。通過獨(dú)特的交聯(lián)機(jī)制,Soteras CCS能夠改善鋰電池的耐熱性和機(jī)械穩(wěn)定性,而且不溶于電解液。
Soteras MSi是一款專為硅基負(fù)極開發(fā)的突破性水基粘合劑產(chǎn)品,可使鋰離子電池的容量增大30%。它適用于標(biāo)準(zhǔn)的制備鋰電池生產(chǎn)工業(yè)過程。對(duì)于使用容量大于400mAh/g的硅氧碳復(fù)合負(fù)極材料 (SiOxC)、硅碳復(fù)合負(fù)極材料 (SiC) 或硅-石墨烯負(fù)極材料 (Si-Gr) 等技術(shù)的鋰離子電池,Soteras MSi均能夠抑制負(fù)極的膨脹,使其擁有較好循環(huán)性能。
Aqualon 乙基纖維素N100 Pharm。重慶亞什蘭PVP S630
超高效黏合劑羥丙纖維素 Klucel? EXF Ultra。經(jīng)銷亞什蘭交聯(lián)聚維酮 XL-10
Natrosol? 羥乙基纖維素醚 (HEC)是一類非離子型水溶性聚合物。其表觀形態(tài)為可流動(dòng)的白色粉末。
高分子量規(guī)格可用于親水凝膠骨架片,快速水化。對(duì)離子和pH值不敏感。高鹽耐受性以及表面活性劑相容性。
規(guī)格型號(hào)列表如下:
規(guī)格(X = 細(xì)粒徑,W=超細(xì)粒徑) |
重均分子量 |
布氏粘度 (mPa.s) |
濃度(%) |
HHX Pharm, HHW Pharm |
1,300,000 |
3,500–5,500 |
1 |
HX Pharm, H Pharm |
1,000,000 |
1,500–2,500 |
1 |
M Pharm |
720,000 |
4,500–6,500 |
2 |
G Pharm |
300,000 |
250–400 |
2 |
L Pharm |
90,000 |
75–150 |
5 經(jīng)銷亞什蘭交聯(lián)聚維酮 XL-10 |