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DLin-M-C3-DMA:二甲氨丁酸二亞油甲酯
該物質(zhì)被設(shè)計(jì)為一種可電離陽(yáng)離子脂質(zhì),具有獨(dú)特的pH依賴性電荷可變特性,在酸性條件下呈正電性,而在生理pH條件下呈電中性。利用這些特性,DLin-M-C3-DMA用來(lái)制備陽(yáng)離子脂質(zhì)復(fù)合物,應(yīng)用于核酸藥物遞送,具有“低毒高效”的優(yōu)點(diǎn),在眾多可電離的陽(yáng)離子脂質(zhì)中,DLin-M-C3-DMA被認(rèn)為是應(yīng)用廣的陽(yáng)離子脂質(zhì)。并已成功使用于上市藥品?!癉Lin-M-C3-DMA”是幾個(gè)結(jié)構(gòu)單元的英文縮寫(xiě)拼接而成,被作為俗名***使用。經(jīng)查詢,該物質(zhì)尚無(wú)中文通用名和英文通用名。因此,根據(jù)中國(guó)藥典委員會(huì)《中國(guó)藥用輔料通用名稱命名原則(征求意見(jiàn)稿)》對(duì)其中文通用名進(jìn)行命名。 核酸遞送類(lèi)關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA為什么備受青睞?黑龍江脂質(zhì)新材料DLin-MC3-DMA規(guī)模生產(chǎn)
沒(méi)有脂質(zhì)遞送,就沒(méi)有mRNA疫苗
mRNA疫苗關(guān)鍵輔料mRNA疫苗其輔料中的關(guān)鍵成分為構(gòu)成LNP的脂質(zhì)材料,其中包括陽(yáng)離子脂質(zhì)體,PEG化脂質(zhì)體等,解決了mRNA大分子、不穩(wěn)定、易降解的困難,并實(shí)現(xiàn)了mRNA有效地胞內(nèi)遞送。大部分脂質(zhì)材料以進(jìn)口為主,國(guó)內(nèi)只有少量品種生產(chǎn),其中AVT公司為國(guó)內(nèi)主流脂質(zhì)代理商。AVT累計(jì)已經(jīng)有多個(gè)在脂質(zhì)體制劑中有所應(yīng)用的磷脂類(lèi)輔料在CDE獲得了公示,DMG-PEG2000,膽固醇(供注射用),DLin-MC3-DMA,蔗糖(供注射用),海藻糖Hipo-S(供注射用),DSPE-MPEG2000(藥用注射級(jí))等脂質(zhì)體遞送關(guān)鍵輔料都有供應(yīng)。 河北注射用DLin-MC3-DMA規(guī)格RNA脂質(zhì)體磷脂DLin-MC3-DMA有何神奇之處?
備受青睞的陽(yáng)離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA
1、中文名稱:DLin-MC3-DMA2、商品名:DLin-MC3-DMA3、化學(xué)名稱:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate4、分子式:C43H79NO25、生產(chǎn)商/manufacturer艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司/AVT(Shanghai)PharmaceuticalTechCo,.Ltd.6、CAS號(hào):1224606-06-77、用途:陽(yáng)離子脂質(zhì)體8、結(jié)構(gòu)式:9、性狀:無(wú)色至淡黃色油狀液體10、純度:98%11、溶解性:不溶于水,易溶于DMSO、甲醇、乙醇。12、分子量:642.0913、保存條件:-20℃14、注意事項(xiàng):避免與強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化性物質(zhì)接觸15、貨號(hào):002006
DLin-M-C3-DMA的羧酸部分為二甲基氨基丁酸結(jié)構(gòu),因此DLin-M-C3-DMA的羧酸部分定為“二甲基氨基丁酸”。
DLin-M-C3-DMA的醇羥基部分由兩個(gè)順-9,12-十八(碳)二烯基和一個(gè)羥甲基構(gòu)成。單個(gè)順-9,12-十八(碳)二烯酸通用名稱為亞油酸。兩個(gè)順-9,12-十八(碳)二烯基即為二亞油基,因此將DLin-MC3-DMA的醇羥基部分定為“二亞油基甲醇”。綜上,DLin-M-C3-DMA是由二甲氨基丁酸和二亞油基甲醇縮合而成的脂肪酸酯,根據(jù)酸名列前,鹽基(或堿基)列后的原則,將DLin-M-C3-DMA命名為“二甲氨丁酸二亞油甲酯”。 DLin-MC3-DMA為什么備受青睞?
2018年全球較早用于******家族性淀粉樣多發(fā)性神經(jīng)病變的siRNA脂質(zhì)體產(chǎn)品Onpattro在美上市,成功打開(kāi)了沉默細(xì)胞基因藥物的大門(mén)。
Onpattro中運(yùn)用的陽(yáng)離子脂質(zhì)材料DLin-MC3-DMA也開(kāi)始備受關(guān)注。
在這之前,DLin-MC3-DMA在國(guó)內(nèi)市場(chǎng)仍是一片空白。AVT基于深耕磷脂、脂質(zhì)體、脂肪乳方向多年的資源和經(jīng)驗(yàn),推出新產(chǎn)品DLin-MC3-DMA。為陽(yáng)離子脂質(zhì)材料提供了一種“低毒高效”選擇。
DLin-MC3-DMA產(chǎn)品信息1、產(chǎn)品名稱:DLin-MC3-DMA2、化學(xué)名稱:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate3、分子式:C43H79NO24、生產(chǎn)商:艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司:5、CAS號(hào):1224606-06-76、用途:陽(yáng)離子脂質(zhì)體7、結(jié)構(gòu)式: 8、性狀:無(wú)色至淡黃色油狀液體9、純度:≥98%10、溶解性:不溶于水,易溶于DMSO、甲醇、乙醇。11、分子量:642.0912、保存條件:-20℃13、注意事項(xiàng):避免與強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化性物質(zhì)接觸 DLin-MC3-DMA與DOP-DEDA之間有什么區(qū)別?寶山區(qū)脂質(zhì)新材料DLin-MC3-DMA市場(chǎng)價(jià)格
艾偉拓的核酸遞送類(lèi)關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA有什么特性?黑龍江脂質(zhì)新材料DLin-MC3-DMA規(guī)模生產(chǎn)
核酸遞送類(lèi)關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽(yáng)離子脂質(zhì)并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞,本期文章AVT小編就來(lái)給大家淺析一下這款被青睞的陽(yáng)離子脂質(zhì)DLin-MC3-DMA吧!
陽(yáng)離子脂質(zhì)體的功能活性與所用陽(yáng)離子脂質(zhì)的pKa值特別相關(guān),pKa在6.2~6.5間的陽(yáng)離子脂質(zhì)能夠帶來(lái)非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中,DLin-KC2-DMA效果優(yōu)于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表現(xiàn)更為出眾,與DLin-DMA相比肝組織細(xì)胞內(nèi)的基因沉默活性提高三個(gè)數(shù)量級(jí),DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進(jìn)一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功應(yīng)用,成為Alnylam對(duì)于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料。 黑龍江脂質(zhì)新材料DLin-MC3-DMA規(guī)模生產(chǎn)