蔗糖八硫酸酯X鹽是一種伊立替康脂質(zhì)體用輔料,蔗糖八硫酸酯X鹽,為白色固體粉末。英文名:SucroseoctasulfateX,分子式:C12H14X8O35S8。目前國內(nèi)已有艾偉拓公司的蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀上市。該化合物的鋁鹽,也就是硫糖鋁,早期一直應(yīng)用在療潰瘍?yōu)橹鞯乃幬镏?。隨著鹽酸伊立替康脂質(zhì)體Onivyde在美國于2015年獲批上市,讓中國臺灣智擎公司一舉成名。同時也給我們帶來了一個新的脂質(zhì)體輔料——蔗糖八硫酸酯X鹽。使用蔗糖八硫酸鹽使得伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩(wěn)定包載。這使蔗糖八硫酸酯X鹽的應(yīng)用更加受到重視。有文獻(xiàn)報道蔗糖八硫酸酯銅鹽和銀鹽具有很好的抗消作用。本文對蔗糖八硫酸酯X鹽的應(yīng)用進(jìn)行介紹?!娟P(guān)于我們】艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司AVT.是國內(nèi)一家專營磷脂類藥用輔料的科技公司。山東蔗糖八硫酸酯鉀現(xiàn)貨供應(yīng)
蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8為結(jié)構(gòu)的一組化合物(下圖),其中X可表K、Na、Al 、Ag等元素。在脂質(zhì)體中,蔗糖八硫酸酯鹽主要應(yīng)用于伊立替康脂質(zhì)體中,使用蔗糖八硫酸鹽可使得伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩(wěn)定包載,提高藥物包封率。另有研究表明蔗糖八硫酸酯作為體內(nèi)活性物質(zhì),它可以活內(nèi)或纖維細(xì)胞生長因子,產(chǎn)生一系列生理學(xué)效應(yīng)。此外,蔗糖八硫酸鉀鹽也已被證實可通過鉀鹽降低基質(zhì)金屬蛋白酶MMP活性,穩(wěn)定生長因子,防止其被MMP降解從而減少傷口愈合時間?;谝陨蠙C(jī)理,蔗糖八硫酸鹽 (SOS) 在糖尿病足療中作為新型敷料得以應(yīng)用,新多中心臨床實驗也出現(xiàn)了以改善神經(jīng)性缺血性潰瘍?yōu)橹鞯恼崽前肆蛩猁}敷料的療方法。西藏蔗糖八硫酸酯鉀現(xiàn)貨供應(yīng)一步慢,步步慢;一句謊,句句誑!
目前,國內(nèi)外文獻(xiàn)對蔗糖八硫酸酯含量測定的研究報道均不多, 根據(jù) 美 、歐 、日本藥 典收載以及王緋、孫煌等人相關(guān)文獻(xiàn)報道, 均使用氨基柱并采用硫酸銨作為流動相的高效液相色譜-示差折光檢測器(HPLC-RID )法測定硫糖鋁片劑中蔗糖八硫酸酯的含量, 實驗結(jié)果表明該法重現(xiàn)性較差, 拖尾因子甚至高達(dá)10,理論塔板數(shù)偏低。另外,HPLC-RID 法樣品前處理方法較為復(fù)雜且耗時較長。王慧嘉等人開發(fā)了一種高壓離子色譜-電導(dǎo)檢測器 (HPIC-CD) 測定鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液中蔗糖八硫酸酯的含量的方法。該法采用Dionex InPacTM AS11-HC陰離子交換柱,以氫氧化鈉溶液為淋洗液,結(jié)果表明HPIC-CD法的專屬性、檢測限、定量限、精密度、準(zhǔn)確度、線性、穩(wěn)定性以及耐用性驗證均符合要求,可準(zhǔn)確定量鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液中蔗糖八硫酸酯的含量,與HPLC-RID法相比, HPIC-CD法靈敏度更高,因避免了樣品基質(zhì)的干擾, 可直接進(jìn)樣分析, 縮短了前處理時間、操作更簡便,分析過程未使用有機(jī)試劑更加環(huán)保。此法可簡單、快速、準(zhǔn)確測定鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液中蔗糖八硫酸酯的含量,為鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液仿制藥開發(fā)中蔗糖八硫酸酯的含量測定提供了新的思路。
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蔗糖八硫酸酯的很多鹽類具有生理活性。我們熟悉的硫糖鋁就是蔗糖八硫酸酯的堿式鋁鹽,是一種胃黏膜保護(hù)劑,具有保護(hù)潰瘍面,促進(jìn)潰瘍愈合的作用。同時,蔗糖硫酸酯鋁能吸附胃蛋白酶,抑制該酶分解蛋白質(zhì)。另有報道蔗糖八硫酸酯鋁可作為皮膚調(diào)理劑。蔗糖八硫酸酯銅鹽和銀鹽可制成外用軟膏,具有很好的抗消作用。例如陳爽等以蔗糖為主要原料,通過硫酸酯化、中和及銀離子交換,制備得到蔗糖八硫酸酯銀,并以其為基本抗材料制成蔗糖八硫酸酯銀軟膏。動物實驗表明,該軟膏具有很好的促進(jìn)受損皮膚愈合作用;同時,對大鼠和家兔正常及破損皮膚均無任何刺激性和過敏性反應(yīng),是一種優(yōu)良的無毒害色環(huán)保醫(yī)用抗消外用軟膏。楊雷,以蔗糖為原料,設(shè)計合成了三種以蔗糖硫酸酯為載體,分別含有銀、銅或銀與銅離子的復(fù)合抗菌劑,革蘭氏菌抑制活性試驗表明其對金黃色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、大腸埃希氏菌、銅綠假單胞菌和普通變形桿菌均具有良好的抑制活性,抑制作用明顯優(yōu)于市售的抗藥品磺胺嘧啶銀。此外,將此三種蔗糖硫酸酯金屬鹽與洗衣液、洗潔精等洗化用品復(fù)配,生產(chǎn)的洗滌產(chǎn)品具有更高抗能力;制備的新型抗消外用軟膏具有促進(jìn)破損皮膚及燙傷皮膚愈合功效。新多中心臨床實驗也出現(xiàn)了以改善神經(jīng)性缺血性潰瘍?yōu)橹鞯恼崽前肆蛩猁}敷料的療方法。海南采購蔗糖八硫酸酯鉀現(xiàn)貨供應(yīng)
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“3-3”超級復(fù)合體的主體本質(zhì)上是由NEO1和NET1之間的相互作用形成的。NET1是細(xì)長的且剛性的分子,使得與兩個相鄰NEO1分子接觸,以彌合超復(fù)合物。冷凍電鏡結(jié)果顯示,有四個N連接上蔗糖,另外有四個位置通過非共價連接了八硫酸酯鹽(SOS)分子,蔗糖八硫酸酯協(xié)助確認(rèn)三元聚合物超級復(fù)合體比例。NET1和RGMB分子形成非常小的相互作用,同時也未觀察到NET1與溶液中RGMA以及RGMB的相互作用。這也表明了NET1-NEO1相互作用是形成“3-3“超級復(fù)合體的驅(qū)動力。山東蔗糖八硫酸酯鉀現(xiàn)貨供應(yīng)
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