由于伊立替康的化學(xué)結(jié)構(gòu)會跟據(jù)環(huán)境pH情況在內(nèi)酯型和開環(huán)型的羧酸鹽形態(tài)間相互轉(zhuǎn)變,兩種形式呈動態(tài)平衡。其在酸性條件下為內(nèi)酯形式,而在生理條件下(pH 7.4)會轉(zhuǎn)變?yōu)轸人猁}形式。但內(nèi)酯環(huán)卻是伊立替康發(fā)揮抗腫活性的必需結(jié)構(gòu),因此開發(fā)其脂質(zhì)體制劑需找尋合適的方法來穩(wěn)定其結(jié)構(gòu)中的活性部位--內(nèi)酯環(huán)。Onivyde® 采用蔗糖八硫酸鹽梯度載藥,使得伊立替康在弱酸性內(nèi)水相中以沉淀形式被穩(wěn)定包載。AVT艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司產(chǎn)品名:蔗糖八硫酸酯鉀。河北高純蔗糖八硫酸酯鉀價格
Onivyde®常見副作用有:腹瀉、乏力、嘔吐、惡心、食欲減退、口腔炎和發(fā)熱。同時也有發(fā)現(xiàn) 細(xì)胞(淋巴細(xì)胞和中性粒細(xì)胞)的減少。療導(dǎo)致患者死亡的原因主要是中性粒細(xì)胞減少引發(fā)的敗血癥。脂質(zhì)體是復(fù)雜注射劑,了解方對于一個產(chǎn)品的成功仿制只是第一步。Onivyde®所用磷脂輔料DSPC、膽固醇、DSPE-mPEG2000以及蔗糖八硫酸酯X鹽我司均完成/計劃完成CDE和DMF登記,愿與大家共同努力,一同克服重重壁壘 終實現(xiàn)Onivyde的順利產(chǎn)業(yè)化。更多蔗糖八硫酸酯鹽相關(guān)資訊,敬請關(guān)注艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司!重慶蔗糖八硫酸酯鉀藥用采購但說到它們的應(yīng)用你們應(yīng)該都不會陌生,那就是伊立替康脂質(zhì)體Onivyde?。
蔗糖八硫酸鹽是一種二糖,以其鋁鹽(硫糖鋁)而聞名,其結(jié)構(gòu)通式為C12H14O35S8-X8,如下圖所示,其中X可表K、Na、Al、Ag等元素。硫糖鋁,即蔗糖八硫酸鋁廣用于療胃腸道潰瘍,且已有相關(guān)產(chǎn)品上市,如硫糖鋁分散片、硫糖鋁膠囊、硫糖鋁咀嚼片等。在胃部酸性條件下,硫糖鋁能夠形成不溶性粘性凝膠粘附到胃腸粘膜表面,形成一層物理保護屏障。八硫酸蔗糖銀不僅可預(yù)防和療染,可制成抗菌劑,還具有潛在的組織修復(fù)促進(jìn)作用。在脂質(zhì)體中,蔗糖八硫酸酯鹽主要應(yīng)用于伊立替康脂質(zhì)體中,使用蔗糖八硫酸鹽可使得伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩(wěn)定包載,提高藥物包封率。
Onivyde®,由中國臺灣智擎公司研制,是由華人團隊開發(fā)并成功在美國上市的脂質(zhì)體藥品。FDA授予其優(yōu)先審批及孤兒藥資格并于2015年批準(zhǔn)其上市,隨后于2016年獲歐盟批準(zhǔn)上市,臨床上與氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)用以Zhi療轉(zhuǎn)移性胰腺Ai。作為國內(nèi)仿制較多的脂質(zhì)體項目之一,Onivyde大家自然也不陌生。其中Onivyde®所用磷脂輔料DSPC、膽固醇、DSPE-mPEG2000以及蔗糖八硫酸酯鹽我司均完成/計劃完成CDE和DMF登記。AVT致力服務(wù)注射劑行業(yè),一直以來專注脂質(zhì)體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系。同時提供海藻糖、蔗糖、透明質(zhì)酸鈉等注射劑輔料,是國內(nèi)藥企、高校、研究所等單位主要輔料供應(yīng)商。旗下產(chǎn)品覆蓋天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂等細(xì)分領(lǐng)域,并提供諸如油酸、油酸鈉、膽固醇等相關(guān)輔料產(chǎn)品。
王慧嘉等人開發(fā)了一種高壓離子色譜-電導(dǎo)檢測器(HPIC-CD)測定鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液中蔗糖八硫酸酯的含量的方法。該法采用DionexInPacTMAS11-HC陰離子交換柱,以氫氧化鈉溶液為淋洗液,結(jié)果表明HPIC-CD法的專屬性、檢測限、定量限、精密度、準(zhǔn)確度、線性、穩(wěn)定性以及耐用性驗證均符合要求,可準(zhǔn)確定量鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液中蔗糖八硫酸酯的含量,與HPLC-RID法相比,HPIC-CD法靈敏度更高,因避免了樣品基質(zhì)的干擾,可直接進(jìn)樣分析,縮短了前處理時間、操作更簡便,分析過程未使用有機試劑更加環(huán)保。此法可簡單、快速、準(zhǔn)確測定鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液中蔗糖八硫酸酯的含量,為鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液仿制藥開發(fā)中蔗糖八硫酸酯的含量測定提供了新的思路。
目前,國內(nèi)外文獻(xiàn)對蔗糖八硫酸酯含量測定的研究報道均不多,根據(jù)美、歐、日本藥典收載以及王緋、孫煌等人相關(guān)文獻(xiàn)報道,均使用氨基柱并采用硫酸銨作為流動相的高效液相色譜-示差折光檢測器(HPLC-RID)法測定硫糖鋁片劑中蔗糖八硫酸酯的含量,實驗結(jié)果表明該法重現(xiàn)性較差,拖尾因子甚至高達(dá)10,理論塔板數(shù)偏低。另外,HPLC-RID法樣品前處理方法較為復(fù)雜且耗時較長。 蔗糖八硫酸酯鉀溶解性≥100mg/mL(H2O).山西大批量蔗糖八硫酸酯鉀大批量采購
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蔗糖八硫酸鹽(SOS)也是一種肝素化學(xué)類似物,已被證明可以活FGF信號通路。體外研究表明,SOS可模擬肝素支持成纖維細(xì)胞生長因子FGF誘導(dǎo)新血管的生成和細(xì)胞的增殖,具有促進(jìn)傷口愈合的作用,有助于粘膜傷口的修復(fù)。在一項旨在評估植物來源的酸性多糖對病原細(xì)菌粘附的抑制作用的實驗研究中,報告了低分子肝素和蔗糖八硫酸鈉的比較數(shù)據(jù)。在胰蛋白酶消化的紅細(xì)胞中,蔗糖八硫酸鈉鹽在體外能有效抑制牙齦卟啉單胞菌誘導(dǎo)的血細(xì)胞凝集。艾偉拓河北高純蔗糖八硫酸酯鉀價格
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