DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應(yīng)用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標準”脂質(zhì)材料。RNAi(RNAinterfering,RNA干擾)作為一種高xiao的序列特異性基因沉默技術(shù)在惡性**基因***領(lǐng)域引起了重點關(guān)注。其中,siRNA(smallinterferingRNA,小干擾RNA)是RNAi路徑中的效應(yīng)分子,能夠特異性降解同源序列的mRNA,抑制特異**相關(guān)的基因表達,從而達到抑制**生長﹑侵襲和轉(zhuǎn)移的目的”,是目前新藥創(chuàng)制前沿研...
核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽離子脂質(zhì)并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞,本期文章AVT小編就來給大家淺析一下這款被青睞的陽離子脂質(zhì)DLin-MC3-DMA吧! 陽離子脂質(zhì)體的功能活性與所用陽離子脂質(zhì)的pKa值特別相關(guān),pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質(zhì)能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中,DLin-KC2-DMA效果優(yōu)于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表現(xiàn)更為出眾,與DLin-DMA相比肝組織細胞內(nèi)的基因沉默活性提高三個數(shù)量級,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpa...
陽離子脂質(zhì)分子在結(jié)構(gòu)上由三個部分組成:一個或多個陽離子頭部(head)、連接鍵(linker bond)和疏水尾部(hydrophobic tail)。 陽離子脂質(zhì)的頭部大都包含胺類基團(除脂質(zhì)含脒基外),從簡單的氨基到被甲基或羥乙基團取代的季銨鹽。陽離子脂質(zhì)的極性頭起著脂質(zhì)體與DNA、脂質(zhì)體-DNA復(fù)合物與細胞膜或細胞內(nèi)其它組分相互結(jié)合的作用。在陽離子膽固醇衍生物中,帶有叔胺基團的陽離子膽固醇化合物比季銨鹽化合物有更高的轉(zhuǎn)染活力,并且毒性小得多。帶有多價極性頭基團或具有多個正電荷極性頭的陽離子脂質(zhì)體轉(zhuǎn)染效率較高,這可能是因為它與DNA的結(jié)合較牢固,且更易實現(xiàn)內(nèi)涵體逃逸。 說到...
核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽離子脂質(zhì)并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞,本期文章AVT小編就來給大家淺析一下這款被青睞的陽離子脂質(zhì)DLin-MC3-DMA吧!陽離子脂質(zhì)體,顧名思義,是粒子呈正電性的脂質(zhì)體制劑,所以提供正電性的陽離子脂質(zhì)是制劑關(guān)鍵。目前市場上*為常見且使用較多的陽離子類脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等,但它們在應(yīng)用中都有著較大的細胞毒性,因此載藥量和安全性兩方面常難平衡。 DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。因此,核酸在酸性條件下被包裹,形成的脂質(zhì)體...
核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA可電離化陽離子脂質(zhì) 研究者還發(fā)現(xiàn),陽離子脂質(zhì)體的功能活性與所用陽離子脂質(zhì)的pKa值特別相關(guān),pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質(zhì)能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中,DLin-KC2-DMA效果優(yōu)于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表現(xiàn)更為出眾,與DLin-DMA相比肝組織細胞內(nèi)的基因沉默活性提高三個數(shù)量級,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功應(yīng)用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標準”脂質(zhì)材料...
DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應(yīng)用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標準”脂質(zhì)材料。RNAi(RNAinterfering,RNA干擾)作為一種高xiao的序列特異性基因沉默技術(shù)在惡性**基因***領(lǐng)域引起了重點關(guān)注。其中,siRNA(smallinterferingRNA,小干擾RNA)是RNAi路徑中的效應(yīng)分子,能夠特異性降解同源序列的mRNA,抑制特異**相關(guān)的基因表達,從而達到抑制**生長﹑侵襲和轉(zhuǎn)移的目的”,是目前新藥創(chuàng)制前沿研...
DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應(yīng)用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標準”脂質(zhì)材料。中文名稱:DLin-MC3-DMA商品名:DLin-MC3-DMA化學(xué)名稱:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯分子式:C43H79NO2生產(chǎn)商:艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司CAS號:1224606-06-7用途:陽離子脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)式:性狀:無色至淡黃色油狀液體純度:98%溶解性:不溶于水,易溶于DMSO、甲醇、乙醇。分子量:642.09保存條件...
DLin-M-C3-DMA:二甲氨丁酸二亞油甲酯 該物質(zhì)被設(shè)計為一種可電離陽離子脂質(zhì),具有獨特的pH依賴性電荷可變特性,在酸性條件下呈正電性,而在生理pH條件下呈電中性。利用這些特性,DLin-M-C3-DMA用來制備陽離子脂質(zhì)復(fù)合物,應(yīng)用于核酸藥物遞送,具有“低毒高效”的優(yōu)點,在眾多可電離的陽離子脂質(zhì)中,DLin-M-C3-DMA被認為是應(yīng)用廣的陽離子脂質(zhì)。并已成功使用于上市藥品?!癉Lin-M-C3-DMA”是幾個結(jié)構(gòu)單元的英文縮寫拼接而成,被作為俗名***使用。經(jīng)查詢,該物質(zhì)尚無中文通用名和英文通用名。因此,根據(jù)中國藥典委員會《中國藥用輔料通用名稱命名原則(征求意見稿)》對其中...
RNA脂質(zhì)體包裹之DLin-MC3-DMA與DOP-DEDA DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應(yīng)用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標準”脂質(zhì)材料。 DOP-DEDA可電離陽離子,更好的包裹RNA類藥物;同其他可電離陽離子對比,可電離范圍更寬,毒性更?。? 艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司成立十余年來專注脂質(zhì)體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系,作為**藥用輔料供應(yīng)商,旗下產(chǎn)品覆蓋天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂、陽離子脂質(zhì)...
DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。因此,核酸在酸性條件下被包裹,形成的脂質(zhì)體在血液中則具有很小的正電荷密度,即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質(zhì)體因具有正電性可增加粒子在體內(nèi)的溶酶體逃逸,提高轉(zhuǎn)染效率,而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這些特性,DLin-MC3-DMA制備的陽離子脂質(zhì)體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現(xiàn)。此外,研究者還發(fā)現(xiàn),陽離子脂質(zhì)體的功能活性與所用陽離子脂質(zhì)的pKa值特別相關(guān),pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質(zhì)能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中,DLin-...
DLin-M-C3-DMA的羧酸部分為二甲基氨基丁酸結(jié)構(gòu),因此DLin-M-C3-DMA的羧酸部分定為“二甲基氨基丁酸”。 DLin-M-C3-DMA的醇羥基部分由兩個順-9,12-十八(碳)二烯基和一個羥甲基構(gòu)成。單個順-9,12-十八(碳)二烯酸通用名稱為亞油酸。兩個順-9,12-十八(碳)二烯基即為二亞油基,因此將DLin-MC3-DMA的醇羥基部分定為“二亞油基甲醇”。綜上,DLin-M-C3-DMA是由二甲氨基丁酸和二亞油基甲醇縮合而成的脂肪酸酯,根據(jù)酸名列前,鹽基(或堿基)列后的原則,將DLin-M-C3-DMA命名為“二甲氨丁酸二亞油甲酯”。 AVT可電離化脂質(zhì)體Dli...
脂質(zhì)納米微粒(Lipid nanoparticles,LNPs)早已被證明可以用作傳統(tǒng)小分子藥物的輸送系統(tǒng)”﹐其中的脂質(zhì)體是一種無毒、無免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修飾的非病毒載體。研究發(fā)現(xiàn),可電離的陽離子脂質(zhì)體納米顆??梢酝ㄟ^靜電作用封裝具有聚陰離子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA復(fù)合物,該復(fù)合物在被靶細胞內(nèi)吞的過程中能夠有效地保護siRNA逃離核酸酶的降解﹐從而使其順利進入細胞質(zhì)內(nèi),然后LNPs/siRNA復(fù)合物發(fā)生分離,相應(yīng)的siRNA發(fā)揮其功效。Zimmermann等利用LNPs系統(tǒng)來運輸抗apoB siRNA,結(jié)果顯示能夠有效地降低猴子肝臟中的apoB...
DLin-MC3-DMA產(chǎn)品信息1、產(chǎn)品名稱:DLin-MC3-DMA2、化學(xué)名稱:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate3、分子式:C43H79NO24、生產(chǎn)商:艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司:5、CAS號:1224606-06-76、用途:陽離子脂質(zhì)體7、結(jié)構(gòu)式: 8、性狀:無色至淡黃色油狀液體9、純度:≥98%10、溶解性:不溶于水,易溶于DMSO、甲醇、乙醇。11、分子量:642.0912、保存條件:-20℃1...
DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質(zhì)—可電離化陽離子脂質(zhì)的**,具有“低毒高xiao”的優(yōu)勢,它的化學(xué)名為4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂,分子式C43H79NO2,是一種無色至淡黃色的油狀液體,pKa=6.44。也許有的小伙伴還不熟悉DLin-MC3-DMA這款產(chǎn)品,小編把DLin-MC3-DMA的產(chǎn)品信息整理了一下,請查收!1、產(chǎn)品名稱:DLin-MC3-DMA2、化學(xué)名稱:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetra...
1、中文名稱:DLin-MC3-DMA2、商品名:DLin-MC3-DMA3、化學(xué)名稱:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate4、分子式:C43H79NO25、生產(chǎn)商/manufacturer艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司/AVT(Shanghai)PharmaceuticalTechCo,.Ltd.6、CAS號:1224606-06-77、用途:陽離子脂質(zhì)體8、結(jié)構(gòu)式:9、性狀:無色至淡黃色油狀液體10、純度:98%11、溶解...
可電離陽離子脂質(zhì)是基因***遞送系統(tǒng)脂質(zhì)納米顆粒 (LNP) 的重要組成成分。 DLin-MC3-DMA 是**有前途的可電離陽離子脂質(zhì)(或胺脂質(zhì))之一。根據(jù)它們在藥物中的應(yīng)用,在包裹核酸的LNP中還包含各種輔助脂質(zhì),例如磷酸化和聚乙二醇化脂質(zhì)、膽固醇等。由于其復(fù)雜的成分,這些基因療法中應(yīng)用的LNP結(jié)構(gòu)改進較為困難,并且尚未確定每種脂質(zhì)在LNP的藥理作用。在這項工作中,構(gòu)建了DLin-MC3-DMA中性形式的原子模型,并進行了全原子模型行下的分子動力學(xué) (MD) 模擬,以研究LNP中合成磷脂頭部基團對細胞膜可能存在的影響。在中性條件下( pH = 7.4)構(gòu)建并模擬了含有兩種不同摩爾比的 DL...
DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質(zhì)——可電離化陽離子脂質(zhì)的典范,具有“低毒高效”的優(yōu)勢具有廣Fan的使用前景。 |中文名稱:DLin-MC3-DMA|商品名:DLin-MC3-DMA|CAS號:1224606-06-7|純度:98%|分子量:642.09|保存條件:-20℃|用途:陽離子脂質(zhì)體|分子式:C43H79NO2|性狀:無色至淡黃色油狀液體|溶解性:不溶于水,易溶于DMSO、甲醇、乙醇。|注意事項:避免與強酸、強堿、強氧化性物質(zhì)接觸|生產(chǎn)商/manufacturer艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司/AVT(Shanghai)PharmaceuticalTechCo,.L...
RNA脂質(zhì)體磷脂DLin-MC3-DMA的應(yīng)用原理 可電離的陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA是一種高效的siRNA運輸載體,它能有效封裝相應(yīng)的siRNA并使其進入細胞質(zhì)內(nèi),然后兩者分離,siRNA發(fā)揮其功效。 DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應(yīng)用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標準”脂質(zhì)材料。 脂質(zhì)納米微粒(Lipid nanoparticles,LNPs)早已被證明可以用作傳統(tǒng)小分子藥物的輸送系統(tǒng)”﹐其中的脂質(zhì)...
核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA DLin-MC3-DMA?貨號:002006?新型陽離子脂質(zhì),是一種可離子化的類脂?具有pH依賴性電荷可變,制備的陽離子脂質(zhì)體細胞毒性低安全系數(shù)高?增加溶酶體的逃逸,轉(zhuǎn)染效率較更高?載藥效率較高 DLin-MC3-DMA化學(xué)名稱4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯,分子式為C43H79NO2,CAS號1224606-06-7,性狀為無色至淡黃色油狀液體,含量≥99%,不溶于水,易溶于DMSO、甲醇等有機溶劑,無光敏性,易氧化,常被應(yīng)用于陽離子脂質(zhì)體制備;轉(zhuǎn)染試劑 AVT的核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA備受青睞。山...
可電離的陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA 2018年全球首ge用于******家族性淀粉樣多發(fā)性神經(jīng)病變的siRNA脂質(zhì)體產(chǎn)品Onpattro在美上市,成功打開了沉默細胞基因藥物的大門。在這之前,陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA在國內(nèi)市場仍是一片空白。艾偉拓AVT專注磷脂、脂質(zhì)體、脂肪乳方向藥物研究多年,推出新產(chǎn)品可電離的陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA。為陽離子脂質(zhì)材料提供了一種“低毒高xiao”選擇。AVT艾偉拓陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA百克級,供應(yīng)穩(wěn)定,定制化設(shè)計,研發(fā)及生產(chǎn)經(jīng)驗豐富;可配合關(guān)聯(lián)審評??呻婋x的陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA是一種高xi...
DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應(yīng)用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標準”脂質(zhì)材料。RNAi(RNAinterfering,RNA干擾)作為一種高xiao的序列特異性基因沉默技術(shù)在惡性**基因***領(lǐng)域引起了重點關(guān)注。其中,siRNA(smallinterferingRNA,小干擾RNA)是RNAi路徑中的效應(yīng)分子,能夠特異性降解同源序列的mRNA,抑制特異**相關(guān)的基因表達,從而達到抑制**生長﹑侵襲和轉(zhuǎn)移的目的”,是目前新藥創(chuàng)制前沿研...
脂質(zhì)納米微粒(Lipid nanoparticles,LNPs)早已被證明可以用作傳統(tǒng)小分子藥物的輸送系統(tǒng)”﹐其中的脂質(zhì)體是一種無毒、無免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修飾的非病毒載體。研究發(fā)現(xiàn),可電離的陽離子脂質(zhì)體納米顆??梢酝ㄟ^靜電作用封裝具有聚陰離子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA復(fù)合物,該復(fù)合物在被靶細胞內(nèi)吞的過程中能夠有效地保護siRNA逃離核酸酶的降解﹐從而使其順利進入細胞質(zhì)內(nèi),然后LNPs/siRNA復(fù)合物發(fā)生分離,相應(yīng)的siRNA發(fā)揮其功效。Zimmermann等利用LNPs系統(tǒng)來運輸抗apoB siRNA,結(jié)果顯示能夠有效地降低猴子肝臟中的apoB...
陽離子又稱正離子,是指失去外層的電子以達到相對穩(wěn)定結(jié)構(gòu)的離子形式,一般都是金屬離子。常見的陽離子有:Na+、K+、NH4+、Mg2+、Ca2+、Ba2+、Al3+、Fe2+、Fe3+、Zn2+、Cu2+、Ag+等。自20世紀70年代DNA重組技術(shù)誕生,以重組DNA技術(shù)為中心的現(xiàn)dai生物技術(shù)產(chǎn)業(yè)蓬勃發(fā)展,已有十多個基因工程藥物上市。以基因工程藥物為主的各種基因工程產(chǎn)品和細胞工程產(chǎn)品陸續(xù)商品化。在基因zhi療中,基因載體是外源基因得以進入受體細胞的關(guān)鍵,其中,陽離子脂質(zhì)體目前被認為是靶向性好,副作用小,穩(wěn)定性好和轉(zhuǎn)染效率較高的理想載體。陽離子脂質(zhì)體通常由一種陽離子脂質(zhì)和一種中性輔助脂質(zhì)在適當(dāng)...
1、中文名稱:DLin-MC3-DMA2、商品名:DLin-MC3-DMA3、化學(xué)名稱:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate4、分子式:C43H79NO25、生產(chǎn)商/manufacturer艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司/AVT(Shanghai)PharmaceuticalTechCo,.Ltd.6、CAS號:1224606-06-77、用途:陽離子脂質(zhì)體8、結(jié)構(gòu)式:9、性狀:無色至淡黃色油狀液體10、純度:98%11、溶解...
核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA可電離化陽離子脂質(zhì) 核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽離子脂質(zhì)并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞,本期文章AVT小編就來給大家淺析一下這款被青睞的陽離子脂質(zhì)DLin-MC3-DMA吧! DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。因此,核酸在酸性條件下被包裹,形成的脂質(zhì)體在血液中則具有很小的正電荷密度,即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質(zhì)體因具有正電性可增加粒子在體內(nèi)的溶酶體逃逸,提高轉(zhuǎn)染效率,而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這...
DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。因此,核酸在酸性條件下被包裹,形成的脂質(zhì)體在血液中則具有很小的正電荷密度,即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質(zhì)體因具有正電性可增加粒子在體內(nèi)的溶酶體逃逸,提高轉(zhuǎn)染效率,而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這些特性,DLin-MC3-DMA制備的陽離子脂質(zhì)體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現(xiàn)。此外,研究者還發(fā)現(xiàn),陽離子脂質(zhì)體的功能活性與所用陽離子脂質(zhì)的pKa值特別相關(guān),pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質(zhì)能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中,DLin-...
脂質(zhì)納米微粒(Lipid nanoparticles,LNPs)早已被證明可以用作傳統(tǒng)小分子藥物的輸送系統(tǒng)”﹐其中的脂質(zhì)體是一種無毒、無免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修飾的非病毒載體。研究發(fā)現(xiàn),可電離的陽離子脂質(zhì)體納米顆??梢酝ㄟ^靜電作用封裝具有聚陰離子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA復(fù)合物,該復(fù)合物在被靶細胞內(nèi)吞的過程中能夠有效地保護siRNA逃離核酸酶的降解﹐從而使其順利進入細胞質(zhì)內(nèi),然后LNPs/siRNA復(fù)合物發(fā)生分離,相應(yīng)的siRNA發(fā)揮其功效。Zimmermann等利用LNPs系統(tǒng)來運輸抗apoB siRNA,結(jié)果顯示能夠有效地降低猴子肝臟中的apoB...
DLin-M-C3-DMA:二甲氨丁酸二亞油甲酯 該物質(zhì)被設(shè)計為一種可電離陽離子脂質(zhì),具有獨特的pH依賴性電荷可變特性,在酸性條件下呈正電性,而在生理pH條件下呈電中性。利用這些特性,DLin-M-C3-DMA用來制備陽離子脂質(zhì)復(fù)合物,應(yīng)用于核酸藥物遞送,具有“低毒高效”的優(yōu)點,在眾多可電離的陽離子脂質(zhì)中,DLin-M-C3-DMA被認為是應(yīng)用廣的陽離子脂質(zhì)。并已成功使用于上市藥品?!癉Lin-M-C3-DMA”是幾個結(jié)構(gòu)單元的英文縮寫拼接而成,被作為俗名***使用。經(jīng)查詢,該物質(zhì)尚無中文通用名和英文通用名。因此,根據(jù)中國藥典委員會《中國藥用輔料通用名稱命名原則(征求意見稿)》對其中...
全球首ge siRNA藥物Onpattro?(Patisiran陽離子脂質(zhì)體注射液)于2018年獲批上市,這也是首ge用于***轉(zhuǎn)甲狀腺素蛋白淀粉樣變性(hATTR)引起的神經(jīng)損傷的藥物,這款藥物中使用的關(guān)鍵脂質(zhì)即為可電離陽離子脂質(zhì)Dlin-MC3-DMA。此外,也有許多陽離子脂質(zhì)體藥物進入臨床試驗,如遞送紡錘體驅(qū)動蛋白(KSP)-siRNA和血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)-siRNA的ALN-VSP02脂質(zhì)體,遞送分化簇31(CD31)-siRNA和血管生成素(TIE-2)-siRNA的AtuPLEX脂質(zhì)體,以及MediGene公司的Endo TAG-1(紫杉醇陽離子脂質(zhì)體)和石藥控股集團有限...
RNA脂質(zhì)體磷脂DLin-MC3-DMA的應(yīng)用原理 可電離的陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA是一種高效的siRNA運輸載體,它能有效封裝相應(yīng)的siRNA并使其進入細胞質(zhì)內(nèi),然后兩者分離,siRNA發(fā)揮其功效。 DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應(yīng)用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標準”脂質(zhì)材料。 脂質(zhì)納米微粒(Lipid nanoparticles,LNPs)早已被證明可以用作傳統(tǒng)小分子藥物的輸送系統(tǒng)”﹐其中的脂質(zhì)...