DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質(zhì)—可電離化陽離子脂質(zhì)的**,具有“低毒高xiao”的優(yōu)勢,它的化學(xué)名為4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂,分子式C43H79NO2,是一種無色至淡黃色的油狀液體,pKa=6.44。也許有的小伙伴還不熟悉DLin-MC3-DMA這款產(chǎn)品,小編把DLin-MC3-DMA的產(chǎn)品信息整理了一下,請查收!1、產(chǎn)品名稱:DLin-MC3-DMA2、化學(xué)名稱:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetra...
DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質(zhì)——可電離化陽離子脂質(zhì),具有“低毒高效”的優(yōu)勢,隨全球shou個siRNA脂質(zhì)體產(chǎn)品Onpattro的在美上市而備受關(guān)注。它的化學(xué)名為4-(N,N-二甲基氨基)丁酸 (6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂,分子式C43H79NO2,是一種無色至淡黃色的油狀液體,pKa=6.44。 陽離子脂質(zhì)體,顧名思義,是粒子呈正電性的脂質(zhì)體制劑,所以提供正電性的陽離子脂質(zhì)是制劑關(guān)鍵。目前市場上*為常見且使用較多的陽離子類脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等,但它們在應(yīng)用中都有著較大的細(xì)胞毒性,因此載藥量和安全...
陽離子脂質(zhì)體可用于介導(dǎo)許多組織細(xì)胞的基因轉(zhuǎn)移,既可轉(zhuǎn)染體外培養(yǎng)細(xì)胞,也可轉(zhuǎn)染體內(nèi)組織細(xì)胞。DC-Chol/DOPE脂質(zhì)體和DMRIE/DOPE脂質(zhì)體在美國和英國已用于基因zhi療的臨床試驗。目前陽離子納米脂質(zhì)體-DNA復(fù)合物的實際應(yīng)用課題主要有**、神經(jīng)系統(tǒng)疾病、肺部和呼吸道疾病、炎癥等方面。 1**方面的應(yīng)用陽離子納米脂質(zhì)體已用于介導(dǎo)**的基因zhi療,動物實驗或臨床實驗都取得了一定的效果。2肺部和呼吸道疾病中的應(yīng)用肺有一個很大的上皮表面,在陽離子納米脂質(zhì)體體內(nèi)基因轉(zhuǎn)移過程中,肺是目的基因表達(dá)水平較高的靶qi官。氣管內(nèi)滴注或氣霧劑給藥可繞過內(nèi)皮屏障,使基因與呼吸道上皮細(xì)胞直接接觸,...
陽離子脂質(zhì)體可用于介導(dǎo)許多組織細(xì)胞的基因轉(zhuǎn)移,既可轉(zhuǎn)染體外培養(yǎng)細(xì)胞,也可轉(zhuǎn)染體內(nèi)組織細(xì)胞。DC-Chol/DOPE脂質(zhì)體和DMRIE/DOPE脂質(zhì)體在美國和英國已用于基因zhi療的臨床試驗。目前陽離子納米脂質(zhì)體-DNA復(fù)合物的實際應(yīng)用課題主要有**、神經(jīng)系統(tǒng)疾病、肺部和呼吸道疾病、炎癥等方面。 1**方面的應(yīng)用陽離子納米脂質(zhì)體已用于介導(dǎo)**的基因zhi療,動物實驗或臨床實驗都取得了一定的效果。2肺部和呼吸道疾病中的應(yīng)用肺有一個很大的上皮表面,在陽離子納米脂質(zhì)體體內(nèi)基因轉(zhuǎn)移過程中,肺是目的基因表達(dá)水平較高的靶qi官。氣管內(nèi)滴注或氣霧劑給藥可繞過內(nèi)皮屏障,使基因與呼吸道上皮細(xì)胞直接接觸,...
全球首ge siRNA藥物Onpattro?(Patisiran陽離子脂質(zhì)體注射液)于2018年獲批上市,這也是首ge用于***轉(zhuǎn)甲狀腺素蛋白淀粉樣變性(hATTR)引起的神經(jīng)損傷的藥物,這款藥物中使用的關(guān)鍵脂質(zhì)即為可電離陽離子脂質(zhì)Dlin-MC3-DMA。此外,也有許多陽離子脂質(zhì)體藥物進(jìn)入臨床試驗,如遞送紡錘體驅(qū)動蛋白(KSP)-siRNA和血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)-siRNA的ALN-VSP02脂質(zhì)體,遞送分化簇31(CD31)-siRNA和血管生成素(TIE-2)-siRNA的AtuPLEX脂質(zhì)體,以及MediGene公司的Endo TAG-1(紫杉醇陽離子脂質(zhì)體)和石藥控股集團(tuán)有限...
常見的陽離子納米脂質(zhì)體的疏水烴尾主要有脂肪烴基鏈和膽固醇環(huán)。脂肪烴基鏈的碳原子數(shù)通常為12至18個,以達(dá)到在生理溫度下為脂雙層提供足夠的流動性,又能使脂雙層膜維持一定的剛性,以便為陽離子納米脂質(zhì)體在體內(nèi)的脂質(zhì)融合創(chuàng)造條件。對以脂肪鏈為尾部的脂質(zhì)體,碳鏈加長會導(dǎo)致轉(zhuǎn)染效率降低,但在鏈內(nèi)引入不飽和鍵可提高效率。將膽固醇用作疏水烴尾,效果常常優(yōu)于脂肪鏈,因為由它參與形成的雙分子層結(jié)構(gòu)更穩(wěn)定。艾偉拓為您帶來多款陽離子脂質(zhì)材料,包括低du、高效的Dlin-MC3-DMA、DMG-PEG2000、DOTMA、DOTAP、DC-CHOL、DODMA等,感興趣的小伙伴歡迎來電垂詢艾偉拓AVT是DLin-MC3...
DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質(zhì)——可電離化陽離子脂質(zhì),具有“低毒高效”的優(yōu)勢,隨全球shou個siRNA脂質(zhì)體產(chǎn)品Onpattro的在美上市而備受關(guān)注。它的化學(xué)名為4-(N,N-二甲基氨基)丁酸 (6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂,分子式C43H79NO2,是一種無色至淡黃色的油狀液體,pKa=6.44。 陽離子脂質(zhì)體,顧名思義,是粒子呈正電性的脂質(zhì)體制劑,所以提供正電性的陽離子脂質(zhì)是制劑關(guān)鍵。目前市場上*為常見且使用較多的陽離子類脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等,但它們在應(yīng)用中都有著較大的細(xì)胞毒性,因此載藥量和安全...
常見的陽離子納米脂質(zhì)體的疏水烴尾主要有脂肪烴基鏈和膽固醇環(huán)。脂肪烴基鏈的碳原子數(shù)通常為12至18個,以達(dá)到在生理溫度下為脂雙層提供足夠的流動性,又能使脂雙層膜維持一定的剛性,以便為陽離子納米脂質(zhì)體在體內(nèi)的脂質(zhì)融合創(chuàng)造條件。對以脂肪鏈為尾部的脂質(zhì)體,碳鏈加長會導(dǎo)致轉(zhuǎn)染效率降低,但在鏈內(nèi)引入不飽和鍵可提高效率。將膽固醇用作疏水烴尾,效果常常優(yōu)于脂肪鏈,因為由它參與形成的雙分子層結(jié)構(gòu)更穩(wěn)定。艾偉拓為您帶來多款陽離子脂質(zhì)材料,包括低du、高效的Dlin-MC3-DMA、DMG-PEG2000、DOTMA、DOTAP、DC-CHOL、DODMA等,感興趣的小伙伴歡迎來電垂詢艾偉拓DLin-MC3-DMA...
DLin-M-C3-DMA:二甲氨丁酸二亞油甲酯 該物質(zhì)被設(shè)計為一種可電離陽離子脂質(zhì),具有獨特的pH依賴性電荷可變特性,在酸性條件下呈正電性,而在生理pH條件下呈電中性。利用這些特性,DLin-M-C3-DMA用來制備陽離子脂質(zhì)復(fù)合物,應(yīng)用于核酸藥物遞送,具有“低毒高效”的優(yōu)點,在眾多可電離的陽離子脂質(zhì)中,DLin-M-C3-DMA被認(rèn)為是應(yīng)用廣的陽離子脂質(zhì)。并已成功使用于上市藥品?!癉Lin-M-C3-DMA”是幾個結(jié)構(gòu)單元的英文縮寫拼接而成,被作為俗名***使用。經(jīng)查詢,該物質(zhì)尚無中文通用名和英文通用名。因此,根據(jù)中國藥典委員會《中國藥用輔料通用名稱命名原則(征求意見稿)》對其中...
脂質(zhì)納米微粒(Lipidnanoparticles,LNPs)早已被證明可以用作傳統(tǒng)小分子藥物的輸送系統(tǒng)”﹐其中的脂質(zhì)體是一種無毒、無免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修飾的非病毒載體。研究發(fā)現(xiàn),可電離的陽離子脂質(zhì)體納米顆??梢酝ㄟ^靜電作用封裝具有聚陰離子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA復(fù)合物,該復(fù)合物在被靶細(xì)胞內(nèi)吞的過程中能夠有效地保護(hù)siRNA逃離核酸酶的降解﹐從而使其順利進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)內(nèi),然后LNPs/siRNA復(fù)合物發(fā)生分離,相應(yīng)的siRNA發(fā)揮其功效。Zimmermann等利用LNPs系統(tǒng)來運輸抗apoBsiRNA,結(jié)果顯示能夠有效地降低猴子肝臟中的apoB蛋白...
核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽離子脂質(zhì)并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞,本期文章AVT小編就來給大家淺析一下這款被青睞的陽離子脂質(zhì)DLin-MC3-DMA吧!陽離子脂質(zhì)體,顧名思義,是粒子呈正電性的脂質(zhì)體制劑,所以提供正電性的陽離子脂質(zhì)是制劑關(guān)鍵。目前市場上*為常見且使用較多的陽離子類脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等,但它們在應(yīng)用中都有著較大的細(xì)胞毒性,因此載藥量和安全性兩方面常難平衡。 DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。因此,核酸在酸性條件下被包裹,形成的脂質(zhì)體...
研究者還發(fā)現(xiàn),陽離子脂質(zhì)體的功能活性與所用陽離子脂質(zhì)的pKa值特別相關(guān),pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質(zhì)能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中,DLin-KC2-DMA效果優(yōu)于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表現(xiàn)更為出眾,與DLin-DMA相比肝組織細(xì)胞內(nèi)的基因沉默活性提高三個數(shù)量級,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進(jìn)一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功應(yīng)用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料。Onpattro用于zhi療家族性轉(zhuǎn)甲狀腺素蛋白淀粉樣變性(hATTR...
DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質(zhì)—可電離化陽離子脂質(zhì)的**,具有“低毒高xiao”的優(yōu)勢,它的化學(xué)名為4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂,分子式C43H79NO2,是一種無色至淡黃色的油狀液體,pKa=6.44。也許有的小伙伴還不熟悉DLin-MC3-DMA這款產(chǎn)品,小編把DLin-MC3-DMA的產(chǎn)品信息整理了一下,請查收!1、產(chǎn)品名稱:DLin-MC3-DMA2、化學(xué)名稱:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetra...
DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質(zhì)——可電離化陽離子脂質(zhì)的**,具有“低毒高效”的優(yōu)勢,它的化學(xué)名為4-(N,N-二甲基氨基)丁酸 (6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂,分子式C43H79NO2,是一種無色至淡黃色的油狀液體,pKa=6.44。 DLin-MC3-DMA產(chǎn)品信息1、產(chǎn)品名稱:DLin-MC3-DMA2、化學(xué)名稱:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate3、...
陽離子納米脂質(zhì)體與帶負(fù)電的基因通過靜電作用形成納米脂質(zhì)體-基因復(fù)合物,此復(fù)合物因陽離子納米脂質(zhì)體的過剩而帶正電;帶正電的納米脂質(zhì)體-DNA復(fù)合物由于靜電作用吸附于帶負(fù)電的細(xì)胞表面,然后通過與細(xì)胞膜融合或細(xì)胞的內(nèi)吞作用進(jìn)入靶細(xì)胞。在細(xì)胞內(nèi),陽離子納米脂質(zhì)體-基因復(fù)合物發(fā)生分離,基因進(jìn)一步被轉(zhuǎn)運到細(xì)胞核內(nèi),并在細(xì)胞核內(nèi)轉(zhuǎn)錄和翻譯,產(chǎn)生目的基因編碼的蛋白質(zhì)。陽離子脂質(zhì)體可用于介導(dǎo)許多組織細(xì)胞的基因轉(zhuǎn)移,既可轉(zhuǎn)染體外培養(yǎng)細(xì)胞,也可轉(zhuǎn)染體內(nèi)組織細(xì)胞。DC-Chol/DOPE脂質(zhì)體和DMRIE/DOPE脂質(zhì)體在美國和英國已用于基因zhi療的臨床試驗。目前陽離子納米脂質(zhì)體-DNA復(fù)合物的實際應(yīng)用課題主要...
RNA脂質(zhì)體磷脂DLin-MC3-DMA的應(yīng)用原理 可電離的陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA是一種高效的siRNA運輸載體,它能有效封裝相應(yīng)的siRNA并使其進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)內(nèi),然后兩者分離,siRNA發(fā)揮其功效。 DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應(yīng)用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料。 脂質(zhì)納米微粒(Lipid nanoparticles,LNPs)早已被證明可以用作傳統(tǒng)小分子藥物的輸送系統(tǒng)”﹐其中的脂質(zhì)...
RNA脂質(zhì)體磷脂DLin-MC3-DMA的應(yīng)用原理 可電離的陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA是一種高效的siRNA運輸載體,它能有效封裝相應(yīng)的siRNA并使其進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)內(nèi),然后兩者分離,siRNA發(fā)揮其功效。 DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應(yīng)用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料。 脂質(zhì)納米微粒(Lipid nanoparticles,LNPs)早已被證明可以用作傳統(tǒng)小分子藥物的輸送系統(tǒng)”﹐其中的脂質(zhì)...
DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質(zhì)—可電離化陽離子脂質(zhì)的**,具有“低毒高xiao”的優(yōu)勢,它的化學(xué)名為4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂,分子式C43H79NO2,是一種無色至淡黃色的油狀液體,pKa=6.44。也許有的小伙伴還不熟悉DLin-MC3-DMA這款產(chǎn)品,小編把DLin-MC3-DMA的產(chǎn)品信息整理了一下,請查收!1、產(chǎn)品名稱:DLin-MC3-DMA2、化學(xué)名稱:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetra...
陽離子脂質(zhì)分子在結(jié)構(gòu)上由三個部分組成:一個或多個陽離子頭部(head)、連接鍵(linker bond)和疏水尾部(hydrophobic tail)。 連接鏈的長度能影響陽離子脂質(zhì)體與細(xì)胞膜的相互作用,從而影響轉(zhuǎn)染活力。一般來說,帶有長連接鏈的陽離子脂質(zhì)體能增強(qiáng)與細(xì)胞膜的相互作用,轉(zhuǎn)染效率高。連接鍵是類脂分子很重要的組成部分,它決定了陽離子脂質(zhì)體的化學(xué)穩(wěn)定性和生物可降解性。醚鍵和C-N鍵的化學(xué)穩(wěn)定性較高,但不易被生物降解,一般不適用于體內(nèi)實驗;含有酯鍵的陽離子脂質(zhì)體較易被生物降解,細(xì)胞毒性小,但它們的化學(xué)穩(wěn)定性通常較差。通常采用的連接鍵是化學(xué)穩(wěn)定性較高、但又可以生物降解的酰胺鍵和氨...
DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質(zhì)——可電離化陽離子脂質(zhì)的典范,具有“低毒高效”的優(yōu)勢具有廣Fan的使用前景。 研究者還發(fā)現(xiàn),陽離子脂質(zhì)體的功能活性與所用陽離子脂質(zhì)的pKa值特別相關(guān),pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質(zhì)能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中,DLin-KC2-DMA效果優(yōu)于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表現(xiàn)更為出眾,與DLin-DMA相比肝組織細(xì)胞內(nèi)的基因沉默活性提高三個數(shù)量級,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進(jìn)一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功應(yīng)用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)...
1、中文名稱:DLin-MC3-DMA2、商品名:DLin-MC3-DMA3、化學(xué)名稱:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate4、分子式:C43H79NO25、生產(chǎn)商/manufacturer艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司/AVT(Shanghai)PharmaceuticalTechCo,.Ltd.6、CAS號:1224606-06-77、用途:陽離子脂質(zhì)體8、結(jié)構(gòu)式:9、性狀:無色至淡黃色油狀液體10、純度:98%11、溶解...
參照《中國藥用輔料通用名稱命名原則(征求意見稿)》第二章藥用輔料通用名稱命名細(xì)則脂肪酸酯類可以看做羧酸的羧基氫原子被烴基取代,通常把羧酸名稱放在前面,烴基名稱放在后面,再加一個酯字,烴基的“基”字通常省略。中文通用名為“XX酸YY酯”,XX為脂肪酸名稱,YY為提供烴基的部分,英文名為“YYXX-ate”。如《中國藥典》中記載的輔料棕櫚酸異丙酯IsopropylPalmitate就是由棕櫚酸和異丙醇縮合而成。DLin-M-C3-DMA結(jié)構(gòu)中含有一個酯基,該酯基是由一個脂肪羧酸和醇羥基通過縮合反應(yīng)而來。因此,參照上述輔料的命名原則,我們首先確定將DLin-M-C3-DMA通用名定為“××酸YY酯”...
研究不同濃度的DLin-MC3-DMA在不同輔助磷脂DOPE和DOPC中的變化 可電離陽離子脂質(zhì)是基因***遞送系統(tǒng)脂質(zhì)納米顆粒 (LNP) 的重要組成成分。 DLin-MC3-DMA 是**有前途的可電離陽離子脂質(zhì)之一。根據(jù)它們在藥物中的應(yīng)用,在包裹核酸的LNP中還包含各種輔助脂質(zhì),例如磷酸化和聚乙二醇化脂質(zhì)、膽固醇等。由于其復(fù)雜的成分,這些基因療法中應(yīng)用的LNP結(jié)構(gòu)改進(jìn)較為困難,并且尚未確定每種脂質(zhì)在LNP的藥理作用。在這項工作中,構(gòu)建了DLin-MC3-DMA中性形式的原子模型,并進(jìn)行了全原子模型行下的分子動力學(xué) 模擬,以研究LNP中合成磷脂頭部基團(tuán)對細(xì)胞膜可能存在的影響。在中...
陽離子納米脂質(zhì)體與帶負(fù)電的基因通過靜電作用形成納米脂質(zhì)體-基因復(fù)合物,此復(fù)合物因陽離子納米脂質(zhì)體的過剩而帶正電;帶正電的納米脂質(zhì)體-DNA復(fù)合物由于靜電作用吸附于帶負(fù)電的細(xì)胞表面,然后通過與細(xì)胞膜融合或細(xì)胞的內(nèi)吞作用進(jìn)入靶細(xì)胞。在細(xì)胞內(nèi),陽離子納米脂質(zhì)體-基因復(fù)合物發(fā)生分離,基因進(jìn)一步被轉(zhuǎn)運到細(xì)胞核內(nèi),并在細(xì)胞核內(nèi)轉(zhuǎn)錄和翻譯,產(chǎn)生目的基因編碼的蛋白質(zhì)。陽離子脂質(zhì)體可用于介導(dǎo)許多組織細(xì)胞的基因轉(zhuǎn)移,既可轉(zhuǎn)染體外培養(yǎng)細(xì)胞,也可轉(zhuǎn)染體內(nèi)組織細(xì)胞。DC-Chol/DOPE脂質(zhì)體和DMRIE/DOPE脂質(zhì)體在美國和英國已用于基因zhi療的臨床試驗。目前陽離子納米脂質(zhì)體-DNA復(fù)合物的實際應(yīng)用課題主要...
備受青睞的陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA 脂質(zhì)納米微粒(Lipid nanoparticles,LNPs)早已被證明可以用作傳統(tǒng)小分子藥物的輸送系統(tǒng)”﹐其中的脂質(zhì)體是一種無毒、無免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修飾的非病毒載體。研究發(fā)現(xiàn),可電離的陽離子脂質(zhì)體納米顆粒可以通過靜電作用封裝具有聚陰離子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA復(fù)合物,該復(fù)合物在被靶細(xì)胞內(nèi)吞的過程中能夠有效地保護(hù)siRNA逃離核酸酶的降解﹐從而使其順利進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)內(nèi),然后LNPs/siRNA復(fù)合物發(fā)生分離,相應(yīng)的siRNA發(fā)揮其功效。Zimmermann等利用LNPs系統(tǒng)來運輸抗apo...
RNA脂質(zhì)體包裹之DLin-MC3-DMA與DOP-DEDA DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應(yīng)用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料。 DOP-DEDA可電離陽離子,更好的包裹RNA類藥物;同其他可電離陽離子對比,可電離范圍更寬,毒性更?。? 艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司成立十余年來專注脂質(zhì)體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系,作為**藥用輔料供應(yīng)商,旗下產(chǎn)品覆蓋天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂、陽離子脂質(zhì)...
可電離陽離子脂質(zhì)是基因***遞送系統(tǒng)脂質(zhì)納米顆粒 (LNP) 的重要組成成分。 DLin-MC3-DMA 是**有前途的可電離陽離子脂質(zhì)(或胺脂質(zhì))之一。根據(jù)它們在藥物中的應(yīng)用,在包裹核酸的LNP中還包含各種輔助脂質(zhì),例如磷酸化和聚乙二醇化脂質(zhì)、膽固醇等。由于其復(fù)雜的成分,這些基因療法中應(yīng)用的LNP結(jié)構(gòu)改進(jìn)較為困難,并且尚未確定每種脂質(zhì)在LNP的藥理作用。在這項工作中,構(gòu)建了DLin-MC3-DMA中性形式的原子模型,并進(jìn)行了全原子模型行下的分子動力學(xué) (MD) 模擬,以研究LNP中合成磷脂頭部基團(tuán)對細(xì)胞膜可能存在的影響。在中性條件下( pH = 7.4)構(gòu)建并模擬了含有兩種不同摩爾比的 DL...
核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA可電離化陽離子脂質(zhì) 核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽離子脂質(zhì)并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞,本期文章AVT小編就來給大家淺析一下這款被青睞的陽離子脂質(zhì)DLin-MC3-DMA吧! DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。因此,核酸在酸性條件下被包裹,形成的脂質(zhì)體在血液中則具有很小的正電荷密度,即很低的細(xì)胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質(zhì)體因具有正電性可增加粒子在體內(nèi)的溶酶體逃逸,提高轉(zhuǎn)染效率,而又不易被巨噬細(xì)胞吞噬。利用這...
核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽離子脂質(zhì)并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞。 多的陽離子類脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等,但它們在應(yīng)用中都有著較大的細(xì)胞毒性,因此載藥量和安全性兩方面常難平衡。DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。因此,核酸在酸性條件下被包裹,形成的脂質(zhì)體在血液中則具有很小的正電荷密度,即很低的細(xì)胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質(zhì)體因具有正電性可增加粒子在體內(nèi)的溶酶體逃逸,提高轉(zhuǎn)染效率,而又不易被巨噬細(xì)胞吞噬。利用這些特性,DLin-MC3-...
DLin-M-C3-DMA:二甲氨丁酸二亞油甲酯 該物質(zhì)被設(shè)計為一種可電離陽離子脂質(zhì),具有獨特的pH依賴性電荷可變特性,在酸性條件下呈正電性,而在生理pH條件下呈電中性。利用這些特性,DLin-M-C3-DMA用來制備陽離子脂質(zhì)復(fù)合物,應(yīng)用于核酸藥物遞送,具有“低毒高效”的優(yōu)點,在眾多可電離的陽離子脂質(zhì)中,DLin-M-C3-DMA被認(rèn)為是應(yīng)用廣的陽離子脂質(zhì)。并已成功使用于上市藥品?!癉Lin-M-C3-DMA”是幾個結(jié)構(gòu)單元的英文縮寫拼接而成,被作為俗名***使用。經(jīng)查詢,該物質(zhì)尚無中文通用名和英文通用名。因此,根據(jù)中國藥典委員會《中國藥用輔料通用名稱命名原則(征求意見稿)》對其中...