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腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子(BrainDerivedNeurotrophicFactor,BDNF)是屬于NGF-β家族的神經(jīng)營養(yǎng)因子。BDNF可以與其受體TrkB結(jié)合,具有高親和力,并信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)級(jí)聯(lián)反應(yīng)(IRS1/2、PI3K、Akt)。BDNF也可以與p75NTR結(jié)合,但對(duì)p75NTR受體的親和力低于對(duì)TrkB的親和力。BDNF是一種神經(jīng)遞質(zhì)調(diào)節(jié)劑,在發(fā)育過程中對(duì)神經(jīng)元群的成熟、存活和分化至關(guān)重要。BDNF還參與調(diào)節(jié)神經(jīng)元可塑性,這對(duì)學(xué)習(xí)和記憶功能至關(guān)重要。BDNF表達(dá)于系統(tǒng)。BDNF蛋白,Mouse(R129A,R130A,HEK293,His)是一種由HEK293產(chǎn)生的重組小鼠BDNF(M1-R249,R129A,R130A),C端帶His標(biāo)簽。該MCE抑制劑激動(dòng)劑在體內(nèi)顯示出良好的生物利用度和藥代動(dòng)力學(xué)特性。衢州Tween 80(吐溫80)
GW-1100是選擇性的GPR40拮抗劑,pIC50為6.9。Conophylline是一種從熱帶植物Ervatamiamicrophylla中提取的長(zhǎng)春花生物堿。Conophylline是胰腺細(xì)胞分化的誘導(dǎo)劑。Conophylline能抑制HSC,誘導(dǎo)其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42個(gè)氨基酸組成的肽,其在阿爾茨海默病的發(fā)病機(jī)制中起關(guān)鍵作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的,有口服活性的,可溶的鳥苷酸環(huán)化酶(guanylatecyclase)刺激物。羅丹明類染料是一種膜滲透性的陽離子熒光探針,可對(duì)線粒體膜電位進(jìn)行特異性識(shí)別,從而附著在線粒體中,并產(chǎn)生明亮熒光,在一定濃度下,羅丹明類染料對(duì)細(xì)胞具有低毒性,因此普遍用于檢測(cè)動(dòng)物細(xì)胞、植物細(xì)胞以及微生物中的線粒體。浙江Acetaminophen (對(duì)乙酰氨基酚)MCE抑制劑激動(dòng)劑是一種用于神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物。
Glyphosate是一種氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate靶向并阻斷一種在動(dòng)物中沒有發(fā)現(xiàn)的植物代謝途徑,莽草酸途徑,這是植物合成芳香氨基酸所必需的。Melatonin是一種由松果體分泌的,可褪黑受體。Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性。Melatonin是一種新型的選擇性ATF-6抑制劑,可通過COX-2下調(diào)誘導(dǎo)人肝細(xì)胞凋亡。Melatonin通過內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激減弱palmiticacid-induced(HY-N0830)誘導(dǎo)的小鼠顆粒細(xì)胞凋亡。Selisistat(EX-527)是一種有效和選擇性的SirT1(黑腹果蠅中的Sir2)抑制劑,IC50值為123nM。Selisistat緩解多種亨廷頓病動(dòng)物和細(xì)胞模型的病理學(xué)。
Rhosinhydrochloride是一種有效的,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,能特異性的結(jié)合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不與Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Rhosinhydrochloride通過增強(qiáng)D1中棘神經(jīng)元的可塑性和降低過度興奮性來促進(jìn)應(yīng)激恢復(fù)。A-366是一種高效、高選擇性的肽競(jìng)爭(zhēng)性組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑,對(duì)G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM。A-366比其他21種甲基轉(zhuǎn)移酶具有1000倍以上的選擇性。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM)。A-366對(duì)人H3R(Ki=17nM)表現(xiàn)出很高的親和力,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現(xiàn)出亞型選擇性。Methylproamine是DNA結(jié)合的輻射保護(hù)劑,它通過修復(fù)短暫輻射誘導(dǎo)的DNA氧化物種起作用,也可通過保護(hù)DNA雙鏈斷裂來防止電離輻射。MCE抑制劑激動(dòng)劑具有潛在的抗瘤活性。
D-Glucose(Glucose)是一種單糖,是生物學(xué)中的重要碳水化合物。D-Glucose是碳水化合物的甜味劑,是一般代謝的關(guān)鍵組成部分,并作為與細(xì)胞代謝狀態(tài)以及生物和非生物應(yīng)激反應(yīng)有關(guān)的關(guān)鍵信號(hào)分子。D-Glucose誘導(dǎo)細(xì)胞遷移體的分泌。Necrosulfonamide,一種necroptosis抑制劑,通過選擇性靶向(MLKL)。Necrosulfonamide阻止MLKL-RIP1-RIP3壞死小體復(fù)合體與其下游效應(yīng)子相互作用。MLKL是誘導(dǎo)壞死過程中RIP3的重要底物。ATPγS(tetralithiumsalt)是真核生物翻譯起始因子eIF4A的核苷酸水解和RNA解鏈活性的底物。PilocarpineHydrochloride是一種有效的M3型毒蕈堿乙酰膽堿受體(M3muscarinicreceptor)激動(dòng)劑。這種激動(dòng)劑可以增加多巴胺在神經(jīng)元之間的傳遞,從而提高神經(jīng)系統(tǒng)的活動(dòng)水平。衢州Tween 80(吐溫80)
MCE抑制劑激動(dòng)劑被廣泛應(yīng)用于帕金森病等神經(jīng)系統(tǒng)疾病。衢州Tween 80(吐溫80)
Omalizumab是一種針對(duì)人免疫球蛋白E(IgE)的重組人源化單克隆抗體,KD為0.393nM。Omalizumab結(jié)合人FcγRIIb受體,KD為6.37uM。Omalizumab具有用于持續(xù)性過敏性研究的潛力。Lycopene是番茄,番茄產(chǎn)品和其他紅色水果和蔬菜中天然存在的類胡蘿卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一種高效的具有選擇性的Axl抑制劑,IC50值為14nM。Hoechst染料是DNA藍(lán)色熒光染料,Hoechst33342是其中一種。YKL-5-124是一種有效的、選擇性不可逆CDK7共價(jià)抑制劑,對(duì)CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分別為53.5nM和9.7nM。YKL-5-124對(duì)CDK7的選擇性比CDK9和CDK2高100倍以上,并且對(duì)CDK12和CDK13沒有活性。YKL-5-124誘導(dǎo)強(qiáng)烈的細(xì)胞周期停滯,并抑制E2F驅(qū)動(dòng)的基因表達(dá),并且對(duì)RNA聚合酶II磷酸化狀態(tài)幾乎沒有影響。衢州Tween 80(吐溫80)